PFI-2

PFI-2

中文名称PFI-2
中文同义词8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺;PFI-2 盐酸盐;化合物PFI-2;PFI2|||PFI 2|||(R)-PFI-2;PFI-2,SETD7 HISTONE LYSINE METHYLTRANSFERASE抑制剂
英文名称PFI-2
英文同义词(R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride;PFI-2 HCl;8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide;PFI-2;R-PFI-2 HCl;CS-1808;6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-;PFI-2 USP/EP/BP
CAS号1627676-59-8
分子式C23H25F4N3O3S
分子量499.52
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;对照品;Inhibitors
Mol文件1627676-59-8.mol
结构式PFI-2 结构式

PFI-2 性质

沸点642.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO 中≥50 mg/mL;温和加热和超声波下,水中≥1.51 mg/mL;乙醇中≥8.12 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)8.95±0.20(Predicted)

PFI-2 用途与合成方法

PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体,(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中,通过与SETD7的直接作用,影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。

安全信息

MSDS信息

PFI-2 上下游产品信息

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