AZD3965
| 中文名称 | AZD3965 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物AZD3965;(S)-5-(4-羟基-4-甲基异恶唑烷-2-羰基)-1-异丙基-3-甲基-6-((5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)甲基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 |
| 英文名称 | AZD3965 |
| 英文同义词 | 5-[[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;(S)-5-(4-hydroxy-4-methylisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-((5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;CS-2201;AZD-3965;AZD3965;AZD 3965;5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-;AZD3965,inhibit,Inhibitor,Monocarboxylate Transporter |
| CAS号 | 1448671-31-5 |
| 分子式 | C21H24F3N5O5S |
| 分子量 | 515.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 1448671-31-5.mol |
| 结构式 |  |
AZD3965 性质
| 沸点 | 723.1±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.483±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥51.5 mg/mL；乙醇中≥51.6 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.92±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
AZD3965是一种有效的，选择性的，口服的单羧酸盐转运蛋白1（MCT1）抑制剂，结合亲和力为1.6 nM，是MCT2的6倍。
在携带COR-L103异种移植物的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965（100 mg/kg，p.o.）减少肿瘤生长并增加肿瘤内乳酸。 在患有H526肿瘤的小鼠中，AZD3965（100 mg / kg，p.o.）引起乳酸浓度增加，生长减少和辐射敏感性增加。在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效抑制乳酸转运和细胞生长。 AZD3965抑制细胞中的MCT1活性，并在缺氧时显示更高的敏感性。 在H526，HGC27细胞和DMS114细胞中，AZD3965增加细胞内乳酸盐并显着降低乳酸盐摄取。
AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。| Target | Value |
|
MCT1
() |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7339 | AZD3965 AZD3965 | 1448671-31-5 | 1mg | 795.14元 |
| 2024/04/30 | S7339 | AZD3965 AZD3965 | 1448671-31-5 | 25mg | 4832.1元 |