Z-因多昔芬盐酸盐
| 中文名称 | Z-因多昔芬盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | Z-因多昔芬盐酸盐;HERG抑制剂(ENDOXIFEN Z-ISOMER HYDROCHLORIDE);内昔芬盐酸盐;ENDOXIFEN Z-异构体盐酸盐;(Z)-4-(1-(4-(2-(甲氨基)乙氧基)苯基)-2-苯基丁-1-烯-1-基)苯酚盐酸盐 |
| 英文名称 | Endoxifen HCl |
| 英文同义词 | Endoxifen (hydrochloride);Endoxifen (Z-isomer hydrochloride);Endoxifen HCl;CS-1633;Endoxifen Z-isomer HCl;4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol,hydrochloride;Z-Endoxifen Hydrochloride;(Z)-4-(1-(4-(2-(Methylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenol hydrochloride |
| CAS号 | 1032008-74-4 |
| 分子式 | C25H28ClNO2 |
| 分子量 | 409.95 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1032008-74-4.mol |
| 结构式 |  |
Z-因多昔芬盐酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：12.5mg/mL（30.49mM）；水：< 0.1 mg/mL（不溶） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
| Target | Value |
| Estrogen receptor |
在MCF-7 细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。 Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7，HS 578T，和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。 与tamoxifen 相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。 Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6 μM。
在体内，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-18719A | Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride | 1032008-74-4 | 1mg | 360元 |
| 2024/04/30 | HY-18719B | Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride | 1032008-74-4 | 5mg | 500元 |