AMG-337
| 中文名称 | AMG-337 |
|---|---|
| 中文同义词 | MET激酶抑制剂(AMG-337);AMG-337游离态;化合物AMG337;(R)-6-(1-(8-氟-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶-3-基)乙基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1,6-萘啶-5(6H)-酮 |
| 英文名称 | AMG-337 |
| 英文同义词 | AMG-337;6-[(1R)-1-[8-Fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one;(R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one;CS-1559;AMG 337;AMG-337;1,6-Naphthyridin-5(6H)-one, 6-[(1R)-1-[8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl]-3-(2-methoxyethoxy)-;AMG 337,c-Met/HGFR,Inhibitor,anticancer,MKN-45,cell proliferation,SNU-5 cells,SNU-620,phosphorylation,inhibit,AMG-337 |
| CAS号 | 1173699-31-4 |
| 分子式 | C23H22FN7O3 |
| 分子量 | 463.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;有机化工原料 |
| Mol文件 | 1173699-31-4.mol |
| 结构式 |  |
AMG-337 性质
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.10±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。
| Target | Value |
|
MET receptor
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MET(H1094R)
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MET(M1250T)
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
MET(V1092I)
(Cell-free assay) | 21.5 nM |
AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化，其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖，在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。
AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-18696 | AMG-337 AMG-337 | 1173699-31-4 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 920元 |