1191044-58-2

1191044-58-2

中文名称1191044-58-2
中文同义词化合物 T11477
英文名称GSK1059865
英文同义词GSK1059865;GSK-1059865 (GSK 1059865;Methanone, [(2S,5S)-2-[[(5-bromo-2-pyridinyl)amino]methyl]-5-methyl-1-piperidinyl](3-fluoro-2-methoxyphenyl)-;GSK1059865 HCl
CAS号1191044-58-2
分子式C20H23BrFN3O2
分子量436.32
EINECS号
相关类别
Mol文件1191044-58-2.mol
结构式1191044-58-2 结构式

1191044-58-2 性质

沸点575.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.376±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:≥ 50 mg/mL(114.59 mM)
形态固体
酸度系数(pKa)4.89±0.10(Predicted)
颜色白色至米白色

1191044-58-2 用途与合成方法

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

Orexin 1 receptor

Treatment with GSK1059865 significantly decreases ethanol drinking in a dose-dependent manner in CIE-exposed mice. In contrast GSK1059865 decreases drinking in air-exposed mice only at the highest dose used. There is no effect of GSK1059865 on sucrose intake. GSK1059865 (0.3 nM-10 nM) produces non-surmountable antagonism with a dose-dependent rightward shift of the OXA EC 50 and a concomitant decrease of the agonist maximal response. The calculated pK B value is 8.77±0.12 for GSK1059865. GSK1059865 (0.1-3.3 μM) produces a classical surmountable profile with parallel rightward shift of the OXA EC 50 without depression of the agonist maximal response. Intraperitoneal administration of GSK1059865 produces a region-dependent inhibition of yohimbine-induced relative cerebral blood volume response. The administration of GSK1059865 per se produces a weak relative cerebral blood volume increase in several brain regions. GSK1059865-pretreated animals exhibit slightly higher baseline mean arterial blood pressure values than controls.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-1015341191044-58-2
GSK1059865
1191044-58-25mg1950元
2024/04/30HY-1015341191044-58-2
GSK1059865
1191044-58-210mM * 1mLin DMSO2150元

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