CS-2226
| 中文名称 | CS-2226 |
|---|---|
| 中文同义词 | DUBS抑制剂(VLX1570);(3Z,5Z)-1-丙烯酰-3,5-双(4-氟-3-硝基苄基)氮杂烷-4-酮;化合物VLX1570;1-丙烯酰基-3,5-双(4-氟-3-硝基亚苄基)氮杂环庚烷烷-4-酮;DUBS抑制剂 |
| 英文名称 | VLX1570 |
| 英文同义词 | VLX1570;CS-2226;VLX1570 (VLX 1570;4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-;(3Z,5Z)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;VLX1570,Inhibitor,Deubiquitinase,VLX-1570,DUBs,VLX 1570,inhibit;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)hexahydro-4H-azepin-4-one |
| CAS号 | 1431280-51-1 |
| 分子式 | C23H17F2N3O6 |
| 分子量 | 469.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1431280-51-1.mol |
| 结构式 |  |
CS-2226 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);53.26(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(最大浓度 mg/mL);0.64(最大浓度.mM) DMSO:47.0(最大浓度 mg/mL);100.13(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
| Target | Value |
|
DUB
(Cell-free assay) | ~10 μM |
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 1mg | 1090元 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 5mg | 2730元 |