佩玛贝特
| 中文名称 | 佩玛贝特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 培马贝特;化合物PEMAFIBRATE;佩玛贝特;佩马贝特;培马贝特杂质;(R)-2-(3-((苯并[D]恶唑-2-基(3-(4-甲氧基苯氧基)丙基)氨基)甲基)苯氧基)丁酸 |
| 英文名称 | Pemafibrate |
| 英文同义词 | Pemafibrate;K877;(R)-K 13675;PEMAFIBRATE;K-877;(R)-K 13675;CS-2768;Butanoic acid, 2-[3-[[2-benzoxazolyl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]-, (2R)-;Pemafibrate [(R)-K-13675;(2R)-2-[3-[[1,3-benzoxazol-2-yl-[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]butanoic acid |
| CAS号 | 848259-27-8 |
| 分子式 | C28H30N2O6 |
| 分子量 | 490.55 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药 |
| Mol文件 | 848259-27-8.mol |
| 结构式 |  |
佩玛贝特 性质
| 熔点 | 98-99 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); heptane (142-82-5)) |
|---|---|
| 沸点 | 676.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.250±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.23±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
佩玛贝特（Pemafibrate）是由日本兴和株式会社（Kowa Company）开发的一种新型、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）调节剂，在2017年7月于日本上市，2023年6月新剂型缓释片上市；与现有药物相比，佩玛贝特对PPARα的选择性更高，可能带来更好的疗效和安全性。除了主要用于治疗高脂血症，佩玛贝特还在非酒精性脂肪肝、高胆固醇血症和原发性胆汁性胆管炎等适应症方面展现潜力。高效降脂：佩玛贝特片可有效降低甘油三酯（TG）水平，降幅可达50%，明显优于其他降脂药物如omega-3，其降低甘油三酯水平有限（20%）。同时，佩玛贝特片还能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，有助于全面改善血脂状况。
安全性好：佩玛贝特作为高选择PPAR-α调节剂，具有更低的剂量和更好的安全性。与传统的贝特类药物相比，佩玛贝特的不良反应发生率显著降低，是其替代产品。此外，佩玛贝特可以与他汀类药物联用，为需要联合降脂治疗的患者提供了更多选择。
适应症广泛：佩玛贝特片不仅适用于高甘油三酯血症患者，还适用于家族性高脂血症等血脂异常患者。其广泛的适应症使得更多患者能够受益于这种新型降脂药物。
长期效果持续：佩玛贝特片的降脂效果是长期持续的，有助于患者长期稳定地控制血脂水平，降低心血管事件的风险。佩玛贝特对PPARα的选择性比非诺贝特高2500倍，在降低TG方面的效果不劣于非诺贝特。与目前常用的omega-3脂肪酸（可降低约20%的TG）相比，佩玛贝特能够降低高达50%的TG水平。多项临床研究证实了佩玛贝特在降低空腹血清TG、增加HDL-C方面的显著效果及其持续的长期作用。
2022年发表在《新英格兰医学杂志》上的PROMINENT试验结果显示，在合并2型糖尿病、TG轻中度升高（200-499mg/dl）、HDL-C水平偏低（≤40mg/dl）且接受他汀类药物治疗的患者中，佩玛贝特与安慰剂相比可将中位TG水平降低26.2%，并对其他血脂参数产生有益影响。
安全性好：佩玛贝特作为高选择PPAR-α调节剂，具有更低的剂量和更好的安全性。与传统的贝特类药物相比，佩玛贝特的不良反应发生率显著降低，是其替代产品。此外，佩玛贝特可以与他汀类药物联用，为需要联合降脂治疗的患者提供了更多选择。
适应症广泛：佩玛贝特片不仅适用于高甘油三酯血症患者，还适用于家族性高脂血症等血脂异常患者。其广泛的适应症使得更多患者能够受益于这种新型降脂药物。
长期效果持续：佩玛贝特片的降脂效果是长期持续的，有助于患者长期稳定地控制血脂水平，降低心血管事件的风险。佩玛贝特对PPARα的选择性比非诺贝特高2500倍，在降低TG方面的效果不劣于非诺贝特。与目前常用的omega-3脂肪酸（可降低约20%的TG）相比，佩玛贝特能够降低高达50%的TG水平。多项临床研究证实了佩玛贝特在降低空腹血清TG、增加HDL-C方面的显著效果及其持续的长期作用。
2022年发表在《新英格兰医学杂志》上的PROMINENT试验结果显示，在合并2型糖尿病、TG轻中度升高（200-499mg/dl）、HDL-C水平偏低（≤40mg/dl）且接受他汀类药物治疗的患者中，佩玛贝特与安慰剂相比可将中位TG水平降低26.2%，并对其他血脂参数产生有益影响。