1628317-18-9
| 中文名称 | 1628317-18-9 |
|---|---|
| 中文同义词 | MI-463游离态;化合物MI-463;4-甲基-5-((4-((6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)甲基)-1H-吲哚-2-甲腈 |
| 英文名称 | MI-463 |
| 英文同义词 | 4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)meth;MI-463;MI 463;MI463;1628317-18-9;1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-;MI463,Epigenetic Reader Domain,MI-463,MI 463,Inhibitor,inhibit;4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile |
| CAS号 | 1628317-18-9 |
| 分子式 | C24H23F3N6S |
| 分子量 | 484.54 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品 |
| Mol文件 | 1628317-18-9.mol |
| 结构式 |  |
1628317-18-9 性质
| 沸点 | 663.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶；乙醇：可溶 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.56±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。
| Target | Value |
|
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay) | 15.3 nM |
MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1 μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调。
MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 2mg | 1204.43元 |
| 2024/04/30 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 5mg | 2212.23元 |