MRTX-1257

MRTX-1257

中文名称MRTX-1257
中文同义词化合物MRTX-1257;(2S)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-[5,6,7,8-四氢-7-(8-甲基-1-萘基)-2-[[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]甲氧基]吡啶并[3,4-D]嘧啶-4-基]-2-哌嗪乙腈;2-((S)-1-丙烯酰基-4-(7-(8-甲基萘-1-基)-2-(((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-4-基)哌嗪-2-基)乙腈
英文名称2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile
英文同义词2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile;MRTX-1257;2-((2S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-((1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile;2-((S)-1-ACRYLOYL-4-(7-(8-METHYLNAPHTHALEN-1-YL)-2-(((S)-1-METHYLPYRROLIDIN-2-YL)METHOXY)-5,6,7,8-TE;2-[(2S)-4-[7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-[[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methoxy]-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl]-1-prop-2-enoylpiperazin-2-yl]acetonitrile;2-Piperazineacetonitrile, 1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-[5,6,7,8-tetrahydro-7-(8-methyl-1-naphthalenyl)-2-[[(2S)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methoxy]pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl]-, (2S)-;Inhibitor,MRTX 1257,selective,inhibit,Ras,G12C,irreversible,MRTX1257,ERK,phosphorylation,MRTX-1257,H358 cells,cancer,mutant,covalent,KRAS;MRTX1257 (MRTX-1257)
CAS号2206736-04-9
分子式C33H39N7O2
分子量565.71
EINECS号
相关类别methylnaphthale;APIs
Mol文件2206736-04-9.mol
结构式MRTX-1257 结构式

MRTX-1257 性质

沸点845.5±75.0 °C(Predicted)
密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C, stored under nitrogen
溶解度DMSO:55 mg/mL(97.22 mM;需要超声波)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)9.31±0.40(Predicted)
颜色米白色至粉红色

MRTX-1257 用途与合成方法

MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂,可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化,对应的IC50值为900 pM。
TargetValue
KRAS G12C
()
KRAS dependent ERK phosphorylation
(in H358 cells)
900 pM

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-114436MRTX-12571 mg727元
2024/04/30HY-114436MRTX-1257
MRTX-1257
2206736-04-910mM * 1mLin DMSO1991元

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