氧氟沙星
中文名称 | 氧氟沙星 |
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中文同义词 | (±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐;菲宁达;9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-佳绩-哌嗪基)7-氧代-7H-吡啶并(1,2,3-DL)-1,4-苯并嗪-6-羧酸;奥复星;氟嗪酸;氧氟多沙;(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸;(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸;氧氟沙星 |
英文名称 | Ofloxacin |
英文同义词 | (+/-)-9-fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;AKOS NCG1-0050;OFLOXACIN;(-)-(s)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazin-yl)-7-oxo-7h-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;TARIVID;(+/-)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid;OFLOXACIN USP 24 |
CAS号 | 82419-36-1 |
分子式 | C18H20FN3O4 |
分子量 | 361.37 |
EINECS号 | 680-263-1 |
相关类别 | 小分子抑制剂;医药原料药;抗病源性微生物药;喹诺酮类药物;药物;原料药;分析标准品;标准品;中间体;医药原料;抗生素类;喹诺酮类;抗生素;Antibiosis;API;生命科学标准品;化合物:原料药;兽药类;生化试剂;医药化工类;化学试剂;对照品-杂质对照品;对照品;其他生化试剂;医药兽药;原料中间体-原料药;兽用原料;医用原料;合成抗菌药;原料;其他原料;化学试剂;原药中间体;日用化学品;通用生化试剂-抗生素;工业化;Active Pharmaceutical Ingredients;Ofloxacin;Antibiotic Explorer;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;1694 Pharmaceuticals&Personal Care Products;Alphabetic;EPA;NeatsAnalytical Standards;O;Peptide Synthesis/Antibiotics;Pharmaceutical intermediate;FLOXIN |
Mol文件 | 82419-36-1.mol |
结构式 | ![]() |
氧氟沙星 性质
熔点 | 270-2750C |
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沸点 | 571.5±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.2688 (estimate) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 1 M NaOH:可溶50mg/mL |
酸度系数(pKa) | 5.19±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 无色针状 |
水溶解性 | Soluble in acetic acid or water. Slightly soluble in methanol |
最大波长(λmax) | 326nm(H2O)(lit.) |
Merck | 14,6771 |
BCS Class | 1 |
CAS 数据库 | 82419-36-1(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Ofloxacin (82419-36-1) |
氧氟沙星(Ofloxacin,OFL)系第三代喹诺酮类药物,又名氟嗪酸,是在喹诺酮类分子结构的基本骨架均为氮(杂)双并环结构的基础上,在X - 8位为氟所取代,同时增加子并环,由日本第一制药株式会社于1982 年开发,属广谱抗菌药物,对细菌、支原体及部分厌氧菌有效,化学名称为( ±) -9 -氟- 2,3 -二氢- 3 -甲基- 10 - (4 -甲基- 1-哌嗪基) - 7 -氧代- 7H -吡啶并[ 1,2,3 - de]- [ 1,4]苯并噁嗪- 6 -羧酸,氧氟沙星为黄色或灰黄色结晶性粉末,无臭,有苦味,微溶于水、乙醇丙酮、甲醇,极易溶于冰醋酸。
以2,3,4-三氟硝基苯(2)为起始原料,经碱水解,与一氯丙酮缩合得醚酮(5),收率75~ 78% ; 再经雷尼镍还原,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯( EMME)缩合; 再以多聚磷酸乙酯( PPE)或多聚磷酸为环合剂进行环合,以盐酸、冰乙酸进行水解,得羧酸物(9),收率75% 左右; 9与N-甲基哌嗪缩合、精制,得氧氟沙星,收率85% ,总收率50% 左右。
方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。
安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 22-42/43-68-36/37/38 |
安全说明 | 26-36/37/39-24/25-22-37/39-60 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UU8815550 |
海关编码 | 29349990 |
毒害物质数据 | 82419-36-1(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750 orally; 208, 233, 273, 276 i.v.; >10000, >10000, 7070, 9000 s.c. (Ohno) |
提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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氧氟沙星 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 45567 | 氧氟沙星 Ofloxacin, 98% | 82419-36-1 | 1g | 576元 |
2024/08/19 | 45567 | 氧氟沙星 Ofloxacin, 98% | 82419-36-1 | 5g | 1118元 |