硫酸奈替米星
中文名称 | 硫酸奈替米星 |
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中文同义词 | 硫酸奈替米星(标准品);硫酸萘替米星USPEP;硫酸奈替米星;1- N-乙基西索米星;硫酸奈替米星 USP27;硫酸萘替米星;奈替米星杂质;硫酸奈替米星无菌微粉 |
英文名称 | Netilmicin sulfate |
英文同义词 | D-Streptamine, O-3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-glycero-hex-4-enopyranosyl-(1→4)]-2-deoxy-N1-ethyl-, sulfate (2:5);Netilmicin sulfhate;Netilmicin sulfate(2:5);Netilmicin sulphate, 1-N-Ethylsisomicin;6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-alpha-d-glycero-hex-4-enopyranosyl-(1-4)-6)-o-(;sulfate(2:5)(salt);Sulfate NetilMicin;(2r,3r,4r,5r)-2-[(1s,2s,3r,4s,6r)-4-amino-3-[[(2s,3r)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2h-pyran-2-yl]oxy]-6-ethylamino-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-methylaminooxane-3,5-diol sulfate (2:5) |
CAS号 | 56391-57-2 |
分子式 | C42H92N10O34S5 |
分子量 | 1441.55 |
EINECS号 | 260-147-3 |
相关类别 | 抗生素类药;医药原料;医药原料药;抗生素;医药 抗生素类药;生化试剂;原料;原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药化工类;对照品-杂质对照品;医用原料;其他原料;科研试剂咨询13026126800;颜料及染料类;原料药;化学试剂 |
Mol文件 | 56391-57-2.mol |
结构式 |
硫酸奈替米星 性质
熔点 | >194°C (dec.) |
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沸点 | 868℃ |
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | H2O:可溶,10mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至淡黄色 |
水溶解性 | Soluble in water |
敏感性 | Light Sensitive & Hygroscopic |
稳定性 | 吸湿性 |
EPA化学物质信息 | Netilmicin sulfate (56391-57-2) |
硫酸奈替米星是美国先灵葆雅(默沙东)研发的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低浓度即对多种需氧革兰阴性杆菌具有良好的抗菌作用, 对产酶金黄色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌谱广、疗效好、不良反应小的优点。奈替米星通过特异性地结合于细菌核糖体30S小亚基,干扰细菌蛋白质合成,从而表现出对细菌,尤其是革兰阴性菌优异的杀灭活性,因此被广泛应用于临床治疗。
奈替米星为浓度依赖性抗生素
研究表明,奈替米星一日单次足量给药的疗效优于一日多次给药,且更安全。
奈替米星具有首次接触效应
在初次接触细菌时较低浓度就有强大的抗菌效应。
奈替米星具有抗生素后促白细胞效应(PALE)
即细菌与奈替米星接触后,菌体发生变形,更易被吞噬细胞识别和杀伤,产生抗菌药物与吞噬细胞协同杀菌效应,使细菌恢复再生长时间延长。奈替米星肌注后迅速吸收,血药峰浓度在30-60分内出现。1次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L,若于60分钟滴完,则滴完即达到血药峰浓度,与等剂量肌注所达峰浓度相似。8h后仍可测得0.9mg/L。
表观分布容积 ( Vd )为11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(静脉),能广泛分布于组织液和体液中,包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。本品不易透过血—脑屏障,能通过胎盘。
血清半衰期为2~2.5h。主要经肾小球滤过排出,给药24小时内以药物原形排出药量的约80%。本品主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌,包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、沙门菌属、志贺菌属素和甲氧西林)。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类。
临床上硫酸奈替米星主要用于敏感菌所致包括儿童(新生儿除外)等各年龄患者在内细菌感染性疾病的治疗,包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染 、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节、腹腔及创口感染等各科常见感染性疾病。Netilmicin Sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素家族成员。
奈替米星为浓度依赖性抗生素
研究表明,奈替米星一日单次足量给药的疗效优于一日多次给药,且更安全。
奈替米星具有首次接触效应
在初次接触细菌时较低浓度就有强大的抗菌效应。
奈替米星具有抗生素后促白细胞效应(PALE)
即细菌与奈替米星接触后,菌体发生变形,更易被吞噬细胞识别和杀伤,产生抗菌药物与吞噬细胞协同杀菌效应,使细菌恢复再生长时间延长。奈替米星肌注后迅速吸收,血药峰浓度在30-60分内出现。1次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L,若于60分钟滴完,则滴完即达到血药峰浓度,与等剂量肌注所达峰浓度相似。8h后仍可测得0.9mg/L。
表观分布容积 ( Vd )为11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(静脉),能广泛分布于组织液和体液中,包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。本品不易透过血—脑屏障,能通过胎盘。
血清半衰期为2~2.5h。主要经肾小球滤过排出,给药24小时内以药物原形排出药量的约80%。本品主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌,包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、沙门菌属、志贺菌属素和甲氧西林)。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类。
临床上硫酸奈替米星主要用于敏感菌所致包括儿童(新生儿除外)等各年龄患者在内细菌感染性疾病的治疗,包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染 、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节、腹腔及创口感染等各科常见感染性疾病。Netilmicin Sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素家族成员。
Netilmicin Sulfate是西索米星的半合成衍生物。对氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,它具有抵抗活性,并且相对于西索米星,庆大霉素和妥布霉素,在动物体内大大减少了慢性毒性。Netilmicin Sulfate对大肠杆菌,克雷伯菌属,肠杆菌属,枸橼酸杆菌,变形杆菌和金黄色葡萄球菌具有高抵抗活性。此外,87%吲哚阳性变形杆菌菌株,90.7%沙雷氏菌属和83.5%绿脓杆菌菌株对Netilmicin Sulfate敏感。
用途
适用于治疗由敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染用途
主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和骨节及创伤感染、也可用于败血症。安全信息
危险品标志 | T,Xi |
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危险类别码 | 61-20/21/22-60 |
安全说明 | 53-36/37/39-45-37/39-36-26 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | WK2286000 |
海关编码 | 2941906000 |
提供商 | 语言 |
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英文
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硫酸奈替米星 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-A0086 | 硫酸奈替米星 Netilmicin sulfate | 56391-57-2 | 5mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-A0086 | 硫酸奈替米星 Netilmicin sulfate | 56391-57-2 | 10mM * 1mLin Water | 793元 |