马拉维若

马拉维若

中文名称马拉维若
中文同义词马拉维诺;马拉韦若;马拉维若;4,4-二氟-N-[(1S)-3-[(1R,5S)-3-(3-甲基-5-异丙基-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基]-1-苯基丙基]环己烷-1-甲酰胺;马拉维罗克杂质;马拉韦罗杂质;马拉韦罗;4,4-二氟-N-((S)-3-((1R,3R,5S)-3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-1-苯基丙基)环己烷-1-酰胺
英文名称Maraviroc
英文同义词Maraviroc;Maraviroc(UK427857);4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-[(1R,5S)-3-(3-methyl-5-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexane-1-carboxamide;maroviroc;4,4-Difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide;Maraviroc(Selzentry);4,4-difluoro-N-[(1S)-3-[(1R,3R,5S)-3-[3-Methyl-5-(propan-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexane-1-carboxaMide;Celsentri
CAS号376348-65-1
分子式C29H41F2N5O
分子量513.68
EINECS号609-456-0
相关类别科研试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;本品为CCR5抑制剂;原料药中间体;微生物Microbiology;Anti-AIDS抗爱滋类;原料药;Anti-AIDS;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pfizer compounds;UK-427857, Celsentri;Other APIs;医药原料;医用原料;原料;医药原料;化工;医药原料药
Mol文件376348-65-1.mol
结构式马拉维若 结构式

马拉维若 性质

熔点79-81°C
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜:>30mg/mL
酸度系数(pKa)7.3(at 25℃)
形态白色粉末
颜色白色
旋光性 (optical activity)[α]-15/D
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
InChIKeyGSNHKUDZZFZSJB-RWJISDSDNA-N
SMILESC(N1[C@@H]2CC[C@H]1C[C@H](N1C(=NN=C1C(C)C)C)C2)C[C@@H](C1C=CC=CC=1)NC(C1CCC(F)(F)CC1)=O |&1:2,5,7,19,r|
CAS 数据库376348-65-1(CAS DataBase Reference)

马拉维若 用途与合成方法

马拉维若是2007年8月6日由美国食品药品监督管理局批准上市的抗HIV新药,该药由辉瑞公司开发研制,马拉维若是一种CCR5受体拮抗剂,CCR5受体是HIV感染的必经途径,因此它可以作为一种广谱抗HIV药物。Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
TargetValue
CCR5
(Cell-free assay)
MIP-1α
(Cell-free assay)
3.3 nM
RANTES
(Cell-free assay)
5.2 nM
MIP-1β
(Cell-free assay)
7.2 nM

Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件,作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时,IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM,也不会触发细胞内钙释放,说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时,也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒,平均IC90为13.7 nM。 在浓度高达其IC50的1000倍时,Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用.

Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时,作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类,1.5小时后达到 C max (256 ng/ml),生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠,大约 30% 给药剂量从肠道吸收。雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后,再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染,而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内,CD4 T细胞明显下降,而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码48/22
安全说明22-36
WGK Germany1
毒害物质数据376348-65-1(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW37634865101马拉维若376348-65-1100MG1485元
2024/11/08HY-13004马拉维若
Maraviroc
376348-65-15mg536元
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