瑞替加滨盐酸盐
中文名称 | 瑞替加滨盐酸盐 |
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中文同义词 | N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯二盐酸盐;瑞替加滨二盐酸盐;瑞替加滨盐酸盐;瑞替加宾;依佐加滨二盐酸盐(瑞替加滨二盐酸盐);瑞替加滨二氢氯盐;二盐酸瑞替加滨(依佐加滨);依佐加滨二盐酸盐 |
英文名称 | Retigabine Dihydrochloride |
英文同义词 | D 20443;Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate Dihydrochloride;N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester Dihydrochloride;Retigabine HCl;D 20443 dihydrochloride;Retigabine 2HCL;D20443 dihydrochloride;D-20443 dihydrochloride |
CAS号 | 150812-13-8 |
分子式 | C16H20Cl2FN3O2 |
分子量 | 376.2 |
EINECS号 | 2017-001-1 |
相关类别 | 原料药;医药原料;其他科研原料药;医药中间体;抑制剂;Chemical Amines;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;中间体;原料;化学试剂 |
Mol文件 | 150812-13-8.mol |
结构式 | ![]() |
瑞替加滨盐酸盐 性质
熔点 | 168-170°C |
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储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
溶解度 | DMSO 中≥18.8 mg/mL;温和加热时,水中≥52.4 mg/mL;温和加热和超声波下,EtOH 中≥8.71 mg/mL |
形态 | 固体 |
稳定性 | 吸湿性 |
Target | Value |
KCNQ3/5
(Cell-based assay) | 1.4 μM(EC50) |
KCNQ2/Q3 channels
(Cell-based assay) | 1.6 μM(EC50) |
KCQN4
(Cell-based assay) | 5.2 μM(EC50) |
Retigabine是一种新型的抗癫痫药,其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外,retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中,Retigabine能增加GABA的合成;在人工培养的大鼠皮层神经元中,增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中,诱导神经元膜超极化,开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中,Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应,RTG/EZG的浓度要大于10 μM,不同GABAA受体,各亚基的不同组合,RTG/EZG对其发挥的效力也不同,按其效力的强到弱依次为:α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用,RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。
Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收,其口服生物利用率为60%,分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时,其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度,说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异,雌性在口服Retigabine后,相较于雄性给药后,会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现,在小鼠和大鼠中,腹腔注射进行Retigabine给药,Retigabine具有较差的治疗指标(治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50,选择下肢达到最大强直性伸展为节点)。然而,大鼠口服给药后治疗指标为28.8,这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比,比较有利。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46501 | 瑞替加滨二盐酸盐 Retigabine dihydrochloride | 150812-13-8 | 250mg | 3787元 |
2024/08/19 | 46501 | 瑞替加滨二盐酸盐 Retigabine dihydrochloride | 150812-13-8 | 1g | 11133元 |