泮库溴铵
中文名称 | 泮库溴铵 |
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中文同义词 | 巴夫龙;巴活朗;潘可罗宁;潘龙;溴化双胍雄酯;泮库溴铵;1,1'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双[1-甲基哌啶铺]二溴化物;泮库溴胺 |
英文名称 | Pancuronium bromide |
英文同义词 | 1,1’-(3alpha,17beta-dihydroxy-5alpha-androstan-2beta,16beta-ylene)bis[1-methyl;1,1’-[3alpha,17beta-bis(acetyloxy)-5alpha-androstane-2beta,16beta-diyl]bis[1-m;16-diyl)bis(1-methyl-ostane-dibromide;2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstane-3alpha,17beta-dioldiacetatedimetho;3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedime;3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedimeth;3alpha,17beta-diacetoxy-2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstanedimethobrom;5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide, |
CAS号 | 15500-66-0 |
分子式 | C35H60Br2N2O4 |
分子量 | 732.67 |
EINECS号 | 239-532-5 |
相关类别 | 医药原料药;神经信号;肌肉松弛药;麻醉用药;药物;医药原料;医用原料;医用原料;Intermediates;Miscellaneous Natural Products;API;Acetylcholine receptor;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;REGUMATE;原料药;原料药;APIs;有机中间体;杂质对照品;化学试剂;日用化学品;15500-66-0 |
Mol文件 | 15500-66-0.mol |
结构式 |
泮库溴铵 性质
熔点 | 215° |
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沸点 | ~100°C |
密度 | ~1, mp: 0°C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 易溶于水或易溶于水,易溶于二氯甲烷,易溶于乙醇(96%)。 |
形态 | 类白色固体 |
颜色 | 透明无色溶液 |
气味 (Odor) | 无味 |
Merck | 13,7077 |
BRN | 4226892 |
InChIKey | NPIJXCQZLFKBMV-LQDGISGANA-L |
CAS 数据库 | 15500-66-0(CAS DataBase Reference) |
泮库溴铵(pancuronium brom ide), 化学名为二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双[1-甲基哌啶]), 为人工合成的双季铵甾类中长效非去极化型肌松药, 是最早应用于ICU中的肌松药, 其作用强于右旋筒箭毒碱4~5倍,对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用。作用和氯化筒箭毒碱类似,但无神经节阻断和血压下降等副作用,也不会引起支气管痉挛,还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快,血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药,以得到充分的肌肉松弛作用,也可用于破伤风等惊厥性疾病。
图1为泮库溴铵的合成路线本品与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后,不产生除极作用,而是竞争性地阻断了神经递质乙酰胆碱的除极作用,从而产生骨骼肌松弛效应。其肌松效能为筒箭毒碱的3~5倍,且作用出现较快。本品不能口服,仅用于静注。静注后3~4分钟显效,维持时间约20~30分钟。本品约30%在肝脏代谢失活,大部分以原形经肾脏排出。本品与筒箭毒碱相比较,其特点是对心血管系统具有中度兴奋作用,同时无明显的组织胺释放作用,连续使用无蓄积性,对胎儿无不良影响。新斯的明可对抗本品的肌松作用。可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体,有中度解迷走神经效应,从而使心率增快,血压升高、个别患者甚至发生室性心率失常。高血压,严重肝、肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。1.肾功能不全和胆道梗阻患者,时效延长。
2.对假性胆碱酯酶活性有中等抑制作用,但较短暂,胆碱酯酶抑制药对之有拮抗作用。
3.反复使用有积蓄作用。
有关泮库溴铵的合成方法、用途、作用机理等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-2)
泮库溴铵主要用作外科手术麻醉的辅助用药。适用于手术中的肌肉松弛和气管插管,在机械通气治疗时控制呼吸,亦可用于破伤风等惊厥性疾病。
以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料,通过6步反应合成目标化合物泮库溴铵。图1为泮库溴铵的合成路线本品与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后,不产生除极作用,而是竞争性地阻断了神经递质乙酰胆碱的除极作用,从而产生骨骼肌松弛效应。其肌松效能为筒箭毒碱的3~5倍,且作用出现较快。本品不能口服,仅用于静注。静注后3~4分钟显效,维持时间约20~30分钟。本品约30%在肝脏代谢失活,大部分以原形经肾脏排出。本品与筒箭毒碱相比较,其特点是对心血管系统具有中度兴奋作用,同时无明显的组织胺释放作用,连续使用无蓄积性,对胎儿无不良影响。新斯的明可对抗本品的肌松作用。可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体,有中度解迷走神经效应,从而使心率增快,血压升高、个别患者甚至发生室性心率失常。高血压,严重肝、肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。1.肾功能不全和胆道梗阻患者,时效延长。
2.对假性胆碱酯酶活性有中等抑制作用,但较短暂,胆碱酯酶抑制药对之有拮抗作用。
3.反复使用有积蓄作用。
有关泮库溴铵的合成方法、用途、作用机理等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-2)
化学性质
白色或类白色结晶或结晶性粉末,微臭,味苦。有吸湿性。1g溶于30份氯仿,1份水(20℃)。溶于水、乙醇、甲醇、氯仿或二氯甲烷,不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):0.047静脉注射,0.152腹腔注射,0.167皮下注射,21.9口服。急性毒性LD50大鼠,兔子(mg/kg):0.153,0.016静脉注射。生产方法
下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应,进行烯醇酯化,再用对氯过苯甲酸环氧化,氢氧化钾水解,并使其中一个环氧开环成羰基,接着和哌啶反应,硼氢化钠还原,乙酰化,最后和二分子的溴甲烷反应,季铵化成盐得到泮库溴铵。安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 22 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | TN4930000 |
F | 10-21-33 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 2933399090 |
毒害物质数据 | 15500-66-0(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 0.047 i.v.; 0.152 i.p.; 0.167 s.c.; 21.9 orally; in rats, rabbits: 0.153, 0.016 i.v. (Buckett, 1968) |
提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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泮库溴铵 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0429 | Pancuronium dibromide | 5 mg | 261元 | |
2024/08/19 | HY-B0429 | 泮库溴铵 Pancuronium dibromide | 15500-66-0 | 10mg | 418元 |