5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
中文名称 | 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 |
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中文同义词 | 5-(6-喹噁啉YL亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮;4-噻唑啉二酮;5-(6-喹喔啉亚甲基)-2;5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮;PI3KΓ抑制剂(AS-605240);AS-605240, 一种特异的 PI3KΓ 抑制剂;AS-605240,PI3KΓ抑制剂 |
英文名称 | 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione |
英文同义词 | 5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione;AS605240;5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione;PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240) B-0301;AS-605240, >=98%;(E)-5-(quinoxalin-6-ylMethylene)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-(6-quinoxalinylMethylene)-;AS-605240(AS 605240) |
CAS号 | 648450-29-7 |
分子式 | C12H7N3O2S |
分子量 | 257.27 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;活性分子;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;API;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;医药对照品 |
Mol文件 | 648450-29-7.mol |
结构式 |
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 性质
密度 | 1.553±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶1mg/mL,澄清(加热) |
酸度系数(pKa) | 6.02±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 淡红色至橙色至深棕色 |
AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。AS-605240抑制PI3Kγ,IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂,Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化,IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型,降低中性粒细胞趋化性,ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量,且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果,只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。
PI3Kγ 7.8 nM (Ki) |
PI3Kγ 8 nM (IC 50 ) |
PI3Kα 60 nM (IC 50 ) |
PI3Kβ 270 nM (IC 50 ) |
PI3Kδ 300 nM (IC 50 ) |
Autophagy
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10109 | AS-605240 | 5 mg | 350元 | |
2024/08/19 | HY-10109 | 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 AS-605240 | 648450-29-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 385元 |