拉尼米韦
| 中文名称 | 拉尼米韦 |
|---|---|
| 中文同义词 | 拉尼娜米韦;(4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸;拉尼米韦;那尼纳米韦;CS-8958 拉尼米韦;拉尼那米韦;(4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸(拉尼米韦);化合物LANINAMIVIR |
| 英文名称 | (4S,5R,6R)-5-Acetamido-4-guanidino-6-((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methoxypropyl)-5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid |
| 英文同义词 | (4S,5R,6R)-5-Acetamido-4-guanidino-6-((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methoxypropyl)-5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid;(4S,5R,6R)-5-AcetaMido-4-guanidino-6-((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-Methoxypropyl)-5,6-dihydro-4H-pyran-2-;R 125489;Laninamivir (CS-8958);(2R,3R,4S)-3-acetamido-2-((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methoxypropyl)-4-guanidino-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid;Laninamivir-d3;CS-746;Lanimivir |
| CAS号 | 203120-17-6 |
| 分子式 | C13H22N4O7 |
| 分子量 | 346.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;Amines;Anti-virals;Carbohydrates & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 203120-17-6.mol |
| 结构式 |  |
拉尼米韦 性质
| 熔点 | >300°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.61 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可微溶于水 |
| 酸度系数(pKa) | 3.81±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Water : 5 mg/mL (14.44 mM; Need ultrasonic) |
拉尼米韦是一种新型强效神经氨酸酶抑制剂，它的亲脂性前药拉尼米韦辛酸酯(CS-8958)能显著延长拉尼米韦的抗病毒疗效。研究发现该化合物通过鼻内给药就能显著增加被感染流感病毒(500 PFU，0h)小鼠的存活率。在拉尼米韦和尼米韦辛酸酯组中观察到超过20天的存活率分别为20%和100%。此外，尼米韦辛酸酯对A/California/04/09的H1N1病毒株产生很高的抗病毒疗效；该前体药物在呼吸组织改善了拉尼米韦的停留时间；同时该前体药通过鼻内给药24h后在气管和肺以再生的拉尼米韦形式存在。目前，尼米韦辛酸酯已在动物以及健康志愿者中进行了广泛的药代动力学、药物分布、安全性、耐受性、抗病毒活性等研究。
拉尼米韦(A)和拉尼米韦辛酸酯(B)的结构Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，其对流感病毒 H12N5 NA (N5)，pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。
拉尼米韦(A)和拉尼米韦辛酸酯(B)的结构Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，其对流感病毒 H12N5 NA (N5)，pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。
IC50: 0.90 nM (N5), 1.83 nM (p09N1), 3.12 nM (p57N2)
Laninamivir (R 125489) inhibits efficiently common oseltamivir-resistant viruses, including those with the ubiquitous His274Tyr substitution.
Laninamivir (R 125489) is potent against p57N2, p09N1 and N5 with a similar binding mode to Zanamivir.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-14818 | Laninamivir | 5 mg | 937元 | |
| 2024/04/30 | HY-14818 | 拉尼米韦 Laninamivir | 203120-17-6 | 10mg | 1500元 |