(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
中文名称 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 |
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中文同义词 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮;(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮;(S)-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基甲酮, >98%;化合物DERAZANTINIB;(S)-(4-氟苯基)(3-(3-(4-氟苯基)-1,2,4-恶二唑-5-基)哌啶-1-基)甲酮;ADX-47273,MGLU5正变构调节剂 |
英文名称 | ADX-47273 |
英文同义词 | ADX-47273;(S)-(4-Fluorophenyl)-{3-[3-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl}methanone;BA 94673139;ADX47273, >98%;ADX-47273;ADX47273;CS-221;ADX-47273 >=98% (HPLC);(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine |
CAS号 | 851881-60-2 |
分子式 | C20H17F2N3O2 |
分子量 | 369.36 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;活性分子;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;神经信号;其他生化试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 851881-60-2.mol |
结构式 | ![]() |
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 性质
沸点 | 540.8±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.311 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | -0.83±0.44(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
Target | Value |
mGlu5 | 0.17 μM(EC50) |
在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞,ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应, 对响应的最大增加大约为9倍,EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应,在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中,ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。 在大鼠海马切片中,ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强,该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。
在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中,ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应,并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中,ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内,PCP刺激后20分钟,阿朴吗啡刺激后30分钟,以及苯丙胺刺激后所有时间点,与载体预处理相比,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中,ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内,ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别,并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药,注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 5mg | 550元 |
2024/08/19 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |