2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 |
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中文同义词 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺;化合物NPS-1034;N-(3-氟-4-((3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-(4-氟苯基)-1,5-二甲基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺 |
英文名称 | NPS-1034 |
英文同义词 | NPS-1034;2-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-1H-pyrazole-4-carboxamide;1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-;Mer,NPS-1034,Tyro3,c-Met/HGFR,Apoptosis,Axl,inhibit,TAM Receptor,Inhibitor;N-(3-Fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide |
CAS号 | 1221713-92-3 |
分子式 | C31H23F2N5O3 |
分子量 | 551.54 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1221713-92-3.mol |
结构式 |
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 性质
密度 | 1.416±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 11.05±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
Target | Value |
Axl
(Cell-free assay) | 10.3 nM |
Met
(Cell-free assay) | 48 nM |
在HCC827/GR细胞中,NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用,而能够通过抑制MET,Akt,和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中,NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中,NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外,结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。 NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性,IC50分别为112.7和190.3 nmol。
在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长,结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中,NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成,并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | HY-100509 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 NPS-1034 | 1221713-92-3 | 5mg | 880元 |
2024/11/08 | HY-100509 | 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 NPS-1034 | 1221713-92-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1068元 |