CB5083
| 中文名称 | CB5083 |
|---|---|
| 中文同义词 | P97抑制剂(CB-5083);1-(4-(苄基氨基)-7,8-二氢-5H-吡喃并[4,3-D]嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-吲哚-4-甲酰胺;化合物SB-222200 |
| 英文名称 | CB5083 |
| 英文同义词 | CB5083;CB-5083;1-(4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide;EOS-61078;CB 5083;CB5083;CS-1553;1-[4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methylindole-4-carboxamide;1-[4-(benzylamino)-5H,7H,8H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide |
| CAS号 | 1542705-92-9 |
| 分子式 | C24H23N5O2 |
| 分子量 | 413.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1542705-92-9.mol |
| 结构式 |  |
CB5083 性质
| 沸点 | 760.5±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥20.65 mg/mL；乙醇中≥4.4 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.99±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
p97 AAA ATPase
(Cell-free assay) | 11 nM |
在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。
在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12861 | CB-5083 | 1 mg | 440元 | |
| 2024/04/30 | HY-12861 | CB5083 CB-5083 | 1542705-92-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1210元 |