缬苯那嗪
| 中文名称 | 缬苯那嗪 |
|---|---|
| 中文同义词 | 缬苯那嗪;化合物VALBENAZINE;(2R,3R,11BR)-9,10-二甲氧基-3-(2-甲基丙基)-1H,2H,3H,4H,6H,7H,11BH-吡啶[2,1-A]异喹啉-2-取代,(2S)-2-氨基-3-甲基丁酸酯;卫本呐嗪;丁苯那嗪杂质28;缬苯那嗪相关杂质 |
| 英文名称 | Valbenazine |
| 英文同义词 | Valbenazine;CS-2484;Valbenazine Free base;NBI-98854; NBI 98854; NBI98854; VALBENAZINE;[(2R,3R,11bR)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizin-2-yl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate;Valbenazine(NBI-98854);(S)-2-amino-3 -methylbutyric acid(2R,3R,11bR)-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl ester;Tetrabenazine Related Impurity 28 |
| CAS号 | 1025504-45-3 |
| 分子式 | C24H38N2O4 |
| 分子量 | 418.57 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;化工原料;原料药及中间体 |
| Mol文件 | 1025504-45-3.mol |
| 结构式 |  |
缬苯那嗪 性质
| 熔点 | >75°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 507.2±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.11±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 7.76±0.33(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄色至厚黄色 |
| InChIKey | GEJDGVNQKABXKG-CFKGEZKQSA-N |
| SMILES | C(O[C@@H]1C[C@]2([H])C3=CC(OC)=C(OC)C=C3CCN2C[C@H]1CC(C)C)(=O)[C@H](C(C)C)N |
Ingrezza（valbenazine或NBI-98854）是一种新型选择性囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂，也是FDA批准的首个用于治疗成人迟发性运动障碍（TD）药物，与VMAT1、DA受体、5-HT受体的亲和力较低，可降低发生相关副作用的理论风险，还可与抗精神病药或抗抑郁药联用。曾获得美国FDA颁发的突破性疗法认定和优先审批权。迟发性运动障碍是一种中枢神经系统疾病，表现为躯干、四肢、面部等出现不自主的重复异常运动。这往往是由于其他药物所导致，如在精神分裂症、双相人格障碍与抑郁症的治疗中，抗精神病药会抑制大脑内的多巴胺受体，而这会导致一些人体内的多巴胺信号通路出现紊乱。如果这些紊乱发生在脑部控制运动的区域，就会造成迟发性运动障碍的症状。值得一提的是，INGREZZA和梯瓦的Austedo（氘代丁苯那嗪）结构非常类似，但Ingrezza并没有Austedo的抑郁和自杀念头的黑框警告。INGREZZA的抢先上市对Austedo显然是个不利的消息。NBI-98854由Neurocrine公司研发，是一种新型高选择性VMAT2抑制剂是一种新型高选择性囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂，可调节神经元内多巴胺的水平。NBI-98854 对TD、tourette综合征、亨丁顿舞蹈症、精神分裂症及迟发性肌张力障碍等疾病具有潜在的疗效。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-16771 | 缬苯那嗪 Valbenazine | 1025504-45-3 | 2mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-16771 | 缬苯那嗪 Valbenazine | 1025504-45-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1320元 |