恩夫韦地
中文名称 | 恩夫韦地 |
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中文同义词 | 醋酸恩夫韦地;恩夫韦地;醋酸恩夫韦肽;醋酸恩夫韦地/肽 ENFUVIRTIDEACETATE;恩夫韦肽;醋酸恩夫韦地 159519-65-0;恩夫韦肽, >95%;恩夫韦地/恩夫韦肽 |
英文名称 | Enfuvirtide |
英文同义词 | Enfuvirtide; T-2;Enfuvirtide Acetate (T-20);ENFUVIRTIDE(T-20) 98+%;Enfurvitide(T-20);Pentafuside;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486 |
CAS号 | 159519-65-0 |
分子式 | C204H301N51O64 |
分子量 | 4491.92 |
EINECS号 | 641-385-0 |
相关类别 | 多肽;医药原料药;蛋白质/多肽;医药原料;生物制药;多肽原料药;药物多肽;proteins;Peptide |
Mol文件 | 159519-65-0.mol |
结构式 |
恩夫韦地 性质
储存条件 | -20°C |
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溶解度 | DMF:5mg/mL; DMSO:5mg/mL; PBS(pH 7.2):2 mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
序列 | Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys |
恩夫韦肽(enfuvirtide)是2003年3月首次在美国注册并上市的第一个HIV融合抑制剂,为目前上市的仅有的FI,但它的成功却开辟了利用多肽类药物控制HIV-1感染的新领域,用于治 疗成人及6岁以上儿童慢性人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。该药(90mg,bid)与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时对HIV-1的抑制率为安慰剂与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时的1.3倍。恩夫韦肽的缺点是易产生耐药性,且必须1日2次静脉注射,多数患者会因此产生注射位点反应,故增加了长期用药的难度。恩夫韦肽是合成多肽,由 gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。与大多数多肽类药物相似,恩夫韦肽发生代谢性药物间相互作 用的可能性很小。本品为合成肽类HIV融合抑制药,可与病毒包膜糖蛋白结合,阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化,从而抑制HIV-1的复制。恩夫韦肽由gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,与反转录酶药联用。皮下给药:恩夫韦肽为冻干粉末,使用前需以无菌注射用水溶解后皮下注射给药。如果溶液溶解后不能立即使用,必须保存于2℃~8℃冰箱中,并在24小时内使用。冷藏的溶液注射前必须加热至室温(例如握在手中5分钟)。成人每次90mg,每日2次。肌酐清除率>35ml/min者可按本剂量应用。 6岁以上儿童,每次2mg/kg,不超过成人剂量。
本品皮下注射可选择上臂、大腿前侧、腹部等处,每次注射应选择不同部位,不可注入疤痕组织、痣、瘀伤、脐部或已发生注射反应的部位。
有关恩夫韦肽的HIV融合抑制剂、药理作用、用途、用法用量、不良反应是由chemicalbook的王旭艳编辑整理。(2016-7-18)1. 可出现失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。也可出现吉兰-巴雷综合征及第六对脑神经麻痹以及抑郁。
2. 本品可能引起血糖升高,但无显著临床意义。
3. 使用本品细菌性肺炎发生率增加。
4. 肌痛。
5. 有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。
6. 有嗜酸粒细胞增多,血小板、中性粒细胞减少的报道。
7. 食欲缺乏、胰腺炎、腹泻、恶心。
8. 98%的患者出现注射部位反应,包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等。
9. 结膜炎。
10. 有用药后出现耐药性的报道。Enfuvirtide (T20;DP178) 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
HIV fusion
A cell-cell fusion assay reveals that the effective concentration for achieving 50% inhibition (IC 50 ) of Enfuvirtide is 23 ± 6 nM. IFN-λs (1, 2, or 3) or the antiretrovirals (AZT, Efavirenz, Indinavir, and Enfuvirtide) significantly inhibita the expression of HIV p24 antigen and Gag gene in macrophages. IFN-λs (1, 2, or 3) also enhanced the anti-HIV (Bal) effect of AZT, Efavirenz, Indinavir, and Enfuvirtide.
Enfuvirtide has a T 1/2 of 3.8 h.
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
安全信息
WGK Germany | 3 |
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海关编码 | 3504009000 |
毒害物质数据 | 159519-65-0(Hazardous Substances Data) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-P0052 | 恩夫韦地 Enfuvirtide | 159519-65-0 | 5mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-P0052 | 恩夫韦地 Enfuvirtide | 159519-65-0 | 10mg | 900元 |