醋丙氢可的松

氢化可的松是一种肾上腺皮质激素类药物。外用具有：(1)抗炎、抗过敏、 止痒及减少渗出作用；(2)可以减轻和防止组织对炎症的反应，能消除局部非感 染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现；(3)免疫抑制作用： 防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。醋丙氢可的松为氢可的松的醋酸丙酸酯，具有一定作用。醋丙氢可的松制备如下：将1 8 g氢化可的松溶解在18 ml的无水二甲基甲酰胺中，并用16 ml的原丙酸三乙酯处理。加入60mg对甲苯磺酸1H 2 O后，将反应混合物在约11000搅拌6小时。冷却至室温后，加入0.5ml吡啶，然后真空浓缩混合物。向溶于1.2升甲醇的粘性残余物中加入121.6ml 0.1M柠檬酸三钠溶液和245ml 0.1N盐酸的缓冲液混合物，并将该混合物回流煮沸1小时。冷却溶液后，基本上减压除去甲醇，剩余的悬浮液用相同体积的水处理。冷却析出的结晶粗产物在硅胶柱上用氯仿/ 3％甲醇分级分离。获得9.5g纯的醋丙氢可的松。熔点：192--1930℃。