哌唑嗪

哌唑嗪

中文名称哌唑嗪
中文同义词1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基-4-(2-呋喃基羰基))哌嗪;哌唑嗪;脉宁平;特拉唑嗪杂质15;特拉唑嗪标准品010;特拉唑嗪EP杂质K;盐酸特拉唑嗪杂质K1;特拉唑嗪杂质11(特拉唑嗪EP杂质K)
英文名称Prazosin
英文同义词1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)-piperazin;1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)piperazine;1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)piperazine.;1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)-piperazin;(4-(4-AMino-6,7-diMethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl)(furan-2-yl)Methanone hydrochloride salt;2-(4-(2-furoyl)piperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline;4-amino-6,7-dimethoxy-2-(4-(2-furoyl)piperazin-1-yl)-quinazolin;furazosin
CAS号19216-56-9
分子式C19H21N5O4
分子量383.4
EINECS号242-885-8
相关类别降糖降压产品;医药原料;原料药
Mol文件19216-56-9.mol
结构式哌唑嗪 结构式

哌唑嗪 性质

熔点278-280°C
沸点510.33°C (rough estimate)
密度1.3275 (rough estimate)
折射率1.7600 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态固体
酸度系数(pKa)pKa 6.54(50% EtOH) (Uncertain)
颜色白色至类白色
水溶解性3.2mg/L(22.5 ºC)

哌唑嗪 用途与合成方法

哌唑嗪( Prazosin hy drochloride) 是由美国辉瑞( Psizer ) 公司推出的一种结构全新的扩血管降压药,其不同于传统的血管扩张药,它具有扩张血管、降低血压的同时不伴有反射性地兴奋交感神经而加快心率,不刺激肾素释放甚至降低血浆肾素活性的特点,临床上对不同等级的高血压、心力衰竭等均有良好疗效。在首次服用哌唑嗪时,会出现严重的体位性低血压、眩晕、头痛、心悸、出汗等。对中枢神经系统的影响通常是紧张、头晕、晕厥、精神不振、抑郁、感觉异常、实力模糊等;首次服用或调整剂量后第一天要避免驾车和危险工作。Prazosin是α1阻断剂,是alpha-1肾上腺素能受体的反向激动剂。
TargetValue
α1-adrenergic receptor
()
化学性质 
结晶,熔点278-280℃。其盐酸盐([19237-84-4])为白色结晶性粉末,熔点275(分解)。难溶于乙醇,略溶于等渗盐水和水中。无臭,味苦。
用途 
该品选择性地阻滞突触后触膜上的α-受体,直接松弛血管平滑肌,扩张小动脉和小静脉,减轻心脏前负荷和后负荷,是一种较新的血管扩张药。
生产方法 
3,4-二甲氧基-6-氨基苯腈在水和二氯甲烷中与硫肛光气反应得3,4-二甲氧基-6-异硫氰酰苯腈(收率94%),将其与1-(2-呋喃甲酰)哌嗪在乙酸乙酯中反应得硫脲衍生物(收率90%),再与碘甲烷进行甲基化反应后用碱处理得游离S-甲基异硫脲衍生物(收率95%)。最后将S-甲基异硫脲簿生物与氨、氯化铵、尿素在甲酰胺中反应制得哌唑嗪。
类别
有毒物品
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

安全信息

MSDS信息

哌唑嗪 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-B0193Prazosin5 mg312元
2024/08/19HY-B0193Prazosin10 mg500元
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