BMF-219
| 中文名称 | BMF-219 |
|---|---|
| 中文同义词 | |
| 英文名称 | 2-Pyridineacetamide, N-[4-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-4-[(3R)-3-[(1-oxo-2-butyn-1-yl)amino]-1-piperidinyl]- |
| 英文同义词 | 2-Pyridineacetamide, N-[4-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-4-[(3R)-3-[(1-oxo-2-butyn-1-yl)amino]-1-piperidinyl]- |
| CAS号 | 2448172-10-7 |
| 分子式 | C32H34N8O3 |
| 分子量 | 578.67 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2448172-10-7.mol |
| 结构式 |  |
BMF-219 性质
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 酸度系数(pKa) | 11.83±0.20(predicted) |
BMF-219是由Biomea Fusion公司研发的一种共价小分子药物。与传统的非共价药物相比，共价小分子药物通过与目标蛋白形成永久键，展现出更高的目标选择性、更低的药物暴露和更持久的治疗效果。BMF-219正是基于这一原理，旨在通过抑制Menin蛋白来改善糖尿病患者的血糖控制。
BMF-219的两项临床试验，COVALENT-111和COVALENT-112，分别针对2型和3期1型糖尿病患者，均为多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究。COVALENT-111是一项I/II期研究，评估健康患者和2型糖尿病患者对不同剂量BMF-219的安全性和耐受性(NCT05731544)；COVALENT-112是一项II期研究，比较两种剂量的BMF-219与安慰剂在1型糖尿病患者中的疗效、安全性和持久性(NCT06152042)。FDA 指出，COVALENT-111 在已完成的剂量递增阶段观察到的可能由药物引起的肝毒性水平存在缺陷。在剂量递增研究期间，较高的剂量（高达 400 mg）、各种食物摄入方案、病史和伴随药物都可能是导致观察到的肝酶升高的原因。因此，两项实验被FDA暂停。