N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 |
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中文同义词 | N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺;化合物CGI1746;4-(叔丁基)-N-(2-甲基-3-(4-甲基-6-((4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-5-氧代-4,5-二氢吡嗪-2-基)苯基)苯甲酰胺 |
英文名称 | N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide |
英文同义词 | N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide;GCI1746;CGI-1746;CGI1746;CGI 1746;N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-met;CGI-1746;G-182;CGI-1746/CGI1746;N-[3-[4,5-dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxopyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(1,1-dimethylethyl)-benzamide |
CAS号 | 910232-84-7 |
分子式 | C34H37N5O4 |
分子量 | 579.69 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;Inhibitors |
Mol文件 | 910232-84-7.mol |
结构式 | ![]() |
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 性质
密度 | 1.22 |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥29 mg/mL;不溶于水;温和加热和超声波下,乙醇中≥6.72 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅黄色 |
CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。CGI1746对Btk具有特异性,选择性比Tec 和 Src家族激酶高∼1,000倍。在非ATP竞争性结合测试中,Btk的解离常数为1.5 nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性,其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖,IC50s分别为134 nM 和 42 nM,但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖,平均IC50为112 nM。在巨噬细胞中,CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα,IL-1β 和 IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生,并较小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)产生。CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100 毫克/千克,皮下注射,一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中,CGI1746治疗大幅度降低TNFα,IL-1β ,IL-6,以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内,CGI1746能够很好地阻断TNFα,并显著减少其临床数量,同时降低关节发炎。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46825 | CGI1746, 95% CGI1746, 95% | 910232-84-7 | 100mg | 8446元 |
2024/08/19 | HY-11999 | N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 CGI-1746 | 910232-84-7 | 5mg | 990元 |