CEP-32496
| 中文名称 | CEP-32496 |
|---|---|
| 中文同义词 | CEP-32496 (盐酸盐);BRAF(V600E/WT)和C-RAF抑制剂(CEP-32496);1-(3-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-3-(5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)异恶唑-3-基)脲盐酸盐 |
| 英文名称 | CEP-32496 |
| 英文同义词 | CEP-32496;1-(3-(6,7-diMethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)urea hydrochloride;CEP 32496 hydrochloride;CEP-32496 (hydrochloride);CEP32496 hydrochloride;CEP-32496 HCl salt;1-(3-(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxaz;N-[3-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N'-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]urea hydrochloride |
| CAS号 | 1227678-26-3 |
| 分子式 | C24H23ClF3N5O5 |
| 分子量 | 553.9181296 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1227678-26-3.mol |
| 结构式 |  |
CEP-32496 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
目前，BRAF抑制剂可以分为两类，一是多靶点激酶抑制剂，对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用，例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496（安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva）等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用，适应症较广，作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib，是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物，在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂，对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤，如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。
目前，BRAF抑制剂可以分为两类，一是多靶点激酶抑制剂，对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用，例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496（安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva）等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用，适应症较广，作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib，是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物，在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂，对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤，如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。