[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
中文名称 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 |
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中文同义词 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸;化合物TIMAPIPRANT;OC000459,前列腺素受体D2拮抗剂 |
英文名称 | OC000459 |
英文同义词 | OC000459;2-(5-fluoro-2-Methyl-3-(quinolin- 2-ylMethyl)-1H-indol-1-yl)acetic acid;5-Fluoro-2-Methyl-3-quinolin-2-ylMethylindo-1-yl)-acetic(OC000459);[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid;5-Fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indole-1-acetic acid;OC000495;(5-Fluoro-3-isoquinolin-3-ylMethyl-2-Methyl-indol-1-yl)-acetic acid;[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid OC000459 |
CAS号 | 851723-84-7 |
分子式 | C21H17FN2O2 |
分子量 | 348.37 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;活性分子;小分子抑制剂,天然产物;G蛋白偶联受体&G蛋白;原料药;Inhibitors |
Mol文件 | 851723-84-7.mol |
结构式 |
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 性质
沸点 | 574.4±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.29 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMF:0.5mg/mL; DMSO:1.1mg/mL; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/mL |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 4.08±0.10(Predicted) |
颜色 | 浅黄至黄色 |
OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。Phase 2。
Target | Value |
DP2 | 13 nM |
OC000459抑制[
OC000459以2 mg/kg的剂量口服给药,在Sprague-Dawley大鼠体内表现出的血浆半衰期为2.9小时,达到最大血浆浓度的时间为1.3小时,最大血浆浓度为1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少,在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集,在大鼠体内,ED50为0.01 mg/kg。对全分析(FA)群体和每个方案(PP)群体的分析表明,OC000459 (200 mg,每天两次,给药28天)对中度持续性哮喘患者给药,能够改善生活质量。在这些患者中,OC000459提高夜间症状评分,减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染。在固醇类先天性哮喘患者中,OC000459 (200 mg,每天两次)治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 5mg | 2211.39元 |
2024/08/19 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 50mg | 8763.3元 |