(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 CAS#: 260264-93-5

(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺

中文名称	(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺
中文同义词	MMP9和ADAM10抑制剂(GI254023X);(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺;(R)-N-((S)-3,3-二甲基-1-(甲胺基)-1-氧代丁烷-2-基)-2-((S)-1-(N-羟基甲酰胺基)乙基)-5-苯基戊酰胺;化合物ML324;(2R)-N-[(2S)-3,3-DIMETHYL-1-(METHYLAMINO)-1-OXOBUTAN-2-YL]-2-[(1S)-1-[FORMYL(HYDROXY)AMINO]ETHYL]-5-PHENYLPENTANAMIDE;GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂
英文名称	GI 254023X
英文同义词	GI 254023X;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI4023;GI 254023X(GI 4023;SRI 028594);GI 254023X;GI-254023X;GI4023;SRI028594;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide;((2R,3S)-3-(formyl-hydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-1-propyl] amide)
CAS号	260264-93-5
分子式	C21H33N3O4
分子量	391.51
EINECS号
相关类别	API 中间体;细胞生物学试剂
Mol文件	260264-93-5.mol
结构式

GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。

Target	Value
ADAM10 (Cell-free assay)	5.3 nM

GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放，ADAM10参与该过程，而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X还是ADAM9的抑制剂，IC50为280 nM。

在阿尔茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平，增强Aβ从脑向周围转运。此外，可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降，但下降水平不具有统计显著性。

WGK Germany	3

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	HY-19956	(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X	260264-93-5	1mg	1200元
2024/04/30	S8660	(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X	260264-93-5	2mg	1204.76元