(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 |
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中文同义词 | MMP9和ADAM10抑制剂(GI254023X);(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺;(R)-N-((S)-3,3-二甲基-1-(甲胺基)-1-氧代丁烷-2-基)-2-((S)-1-(N-羟基甲酰胺基)乙基)-5-苯基戊酰胺;化合物ML324;(2R)-N-[(2S)-3,3-DIMETHYL-1-(METHYLAMINO)-1-OXOBUTAN-2-YL]-2-[(1S)-1-[FORMYL(HYDROXY)AMINO]ETHYL]-5-PHENYLPENTANAMIDE;GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂 |
英文名称 | GI 254023X |
英文同义词 | GI 254023X;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI4023;GI 254023X(GI 4023;SRI 028594);GI 254023X;GI-254023X;GI4023;SRI028594;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide;((2R,3S)-3-(formyl-hydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-1-propyl] amide) |
CAS号 | 260264-93-5 |
分子式 | C21H33N3O4 |
分子量 | 391.51 |
EINECS号 | |
相关类别 | API 中间体;细胞生物学试剂 |
Mol文件 | 260264-93-5.mol |
结构式 | ![]() |
(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 性质
密度 | 1.112±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 8.48±0.69(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂,对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。
Target | Value |
ADAM10
(Cell-free assay) | 5.3 nM |
GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放,ADAM10参与该过程,而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落。除了ADAM10和ADAM17,GI254023X还是ADAM9的抑制剂,IC50为280 nM。
在阿尔茨海默病小鼠模型中,使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平,增强Aβ从脑向周围转运。此外,可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降,但下降水平不具有统计显著性。
安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-19956 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X | 260264-93-5 | 1mg | 1200元 |
2024/08/19 | HY-19956 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X | 260264-93-5 | 5mg | 1780元 |