CZ415
| 中文名称 | CZ415 |
|---|---|
| 中文同义词 | MTOR抑制剂(CZ415);CZ415游离态;化合物CZ415;(S) -1-(4-(7,7-二甲基-4-(3-甲基吗啉基)-6,6-二氧代-5,7-二氢噻吩并[3,4-D]嘧啶-2-基)苯基)-3-乙基脲 |
| 英文名称 | CZ415 |
| 英文同义词 | CZ415;CZ415 (Free base);CZ 415;CZ-415;(S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylurea;CS-2392;Urea, N-[4-[5,7-dihydro-7,7-dimethyl-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6,6-dioxidothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-ethyl-;inhibit,Inhibitor,mTOR,CZ415,CZ-415,CZ 415,Mammalian target of Rapamycin |
| CAS号 | 1429639-50-8 |
| 分子式 | C22H29N5O4S |
| 分子量 | 459.56 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1429639-50-8.mol |
| 结构式 |  |
CZ415 性质
| 沸点 | 611.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.287±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:73.67(最大浓度 mg/mL);160.3(最大浓度 mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(最大浓度 mg/mL);0.22(最大浓度. mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);65.28(最大浓度 mM) 乙醇:10.0(最大浓度 mg/mL);21.76(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.79±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
mTOR，8.07(pIC50)
CZ415可用作有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。
CZ415没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，无论有或没有大鼠肝脏S9混合物，都不具有遗传毒性作用。体内试验证明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信号，在CIA小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-100222 | CZ415 CZ415 | 1429639-50-8 | 1mg | 400元 |
| 2024/08/19 | HY-100222 | CZ415 CZ415 | 1429639-50-8 | 5 mg | 900元 |