V-9302
| 中文名称 | V-9302 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物V-9302;V-9302,竞争性的跨膜谷氨酰胺通量拮抗剂 |
| 英文名称 | V-9302 |
| 英文同义词 | V-9302 HCL;V-9302;V-9302; V9302; V 9302;Butanoic acid, 2-amino-4-[bis[[2-[(3-methylphenyl)methoxy]phenyl]methyl]amino]-, (2S)-;V-9302 1855871-76-9;proliferation,stress,mice,flux,uptake,transporter,athymic,Inhibitor,V 9302,V9302,glutamine,nude,inhibit,V-9302,oxidative,HEK-293 |
| CAS号 | 1855871-76-9 |
| 分子式 | C34H38N2O4 |
| 分子量 | 538.68 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1855871-76-9.mol |
| 结构式 |  |
V-9302 性质
| 沸点 | 688.7±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.179±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:85.0(Max Conc. mg/mL);157.79(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.61(Max Conc. mM) DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);46.41(Max Conc. mM) Ethanol:60.0(Max Conc. mg/mL);111.38(Max Conc. mM) Water:50.5(Max Conc. mg/mL);93.75(Max Conc. mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.08±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收， IC50为9.6 μM。
| Target | Value |
|
ASCT2
(HEK293 cells) | 9.6 μM |
在人源HEK293细胞中，V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍。
V-9302抑制ASCT2，可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激，在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时，药物的血药浓度达到稳定，半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h，血糖水平并无明显改变，而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中（给药21天），血糖浓度没有显著改变，血浆谷氨酰胺水平轻微下调。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-112683 | V-9302 | 1 mg | 409元 | |
| 2024/04/30 | HY-112683 | V-9302 V-9302 | 1855871-76-9 | 5mg | 900元 |