2-溴-4-甲氧基苯胺
中文名称 | 2-溴-4-甲氧基苯胺 |
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中文同义词 | 4-氨基-3-溴苯甲醚;2-溴-4-甲氧基苯胺 |
英文名称 | 2-BROMO-4-METHOXY-PHENYLAMINE |
英文同义词 | 2-N,4-N-diethyl-6-ethylsulfanyl-1,3,5-triazine-2,4-diamine;ethyl-[4-(ethylamino)-6-(ethylthio)-s-triazin-2-yl]amine;N2,N4-diethyl-6-ethylsulfanyl-1,3,5-triazine-2,4-diamine;2-Bromo-4-methoxyaniline 95%;4-Amino-3-bromoanisole, 2-Bromo-p-anisidine;4-AMino-3-broMoanisole[2-BroMo-4-Methoxyaniline];2-BROMO-4-METHOXYANILINE;BenzenaMine, 2-broMo-4-Methoxy- |
CAS号 | 32338-02-6 |
分子式 | C7H8BrNO |
分子量 | 202.05 |
EINECS号 | |
相关类别 | 卤代物;苯环系列;医药中间体;Anilines, Aromatic Amines and Nitro Compounds |
Mol文件 | 32338-02-6.mol |
结构式 |
2-溴-4-甲氧基苯胺 性质
熔点 | 64 °C |
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沸点 | 76-98 °C(Press: 2 Torr) |
密度 | 1.531±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许) |
形态 | 液体 |
酸度系数(pKa) | 3.14±0.10(Predicted) |
颜色 | 清澈、深红色 |
CN201810227822.1报道了一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法,以2-溴-4-甲氧基苯胺为起始原料,通过硝化反应、格式反应、酰化反应、还原反应、格式反应和消去反应,得到AZD9291游离碱。本发明的有益效果是:具有原料来源广、成本低、操作简单、溶剂可回收套用、废液排放量小、产品回收率高等优点,易于实现产业化。
向2-溴-4-甲氧基-1-硝基苯(1.7g,7.33mmol)于MeOH(30mL)中的溶液中添加氯化铵(7.84g,147mmol)和锌粉(4.79g,73.3mmol)。将混合物在室温搅拌1小时。LCMS指示反应干净。除去MeOH。残余物用EtOAc/饱和碳酸氢钠稀释并在室温搅拌10分钟。过滤混合物以除去不溶性物质。收集滤液,有机层用盐水洗涤,经硫酸钠干燥,浓缩。用120g ISCO柱(用0-100%EtOAc/己烷洗脱40分钟)纯化粗样品。收集期望级分并浓缩,得到2-溴-4-甲氧基苯胺。
安全信息
危险等级 | IRRITANT |
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海关编码 | 2922290090 |