CYT997
中文名称 | CYT997 |
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中文同义词 | N-乙基-N'-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲;微管蛋白聚集强效抑制剂(LEXIBULIN);(S)-1-乙基-3-(2-甲氧基-4-(5-甲基-4-((1-(吡啶-3-基)丁基)氨基)嘧啶-2-基)苯基)脲;N-乙基-N'-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲;CYT997(LEXIBULIN),抑制剂 |
英文名称 | CYT997 |
英文同义词 | CYT997;N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]urea;CYT997 (Lexibulin);Lexibulin;1-ethyl-3-(2-methoxy-4-(5-methyl-4-((S)-1-(pyridin-3-yl)butylamino)pyrimidin-2-yl)phenyl)urea;CYT 997 N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]urea;N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]urea CYT997 (Lexibulin);Lexibulin(CYT-997) |
CAS号 | 917111-44-5 |
分子式 | C24H30N6O2 |
分子量 | 434.53 |
EINECS号 | 604-604-1 |
相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞骨架信号;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 917111-44-5.mol |
结构式 |
CYT997 性质
沸点 | 546.9±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.195 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:69.0(最大浓度 mg/mL);158.79(最大浓度 mM) 乙醇:51.0(最大浓度 mg/mL);117.37(最大浓度 mM) |
酸度系数(pKa) | 14.01±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米白色 |
Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
Target | Value |
Microtubules (cancer cell lines) | 10 nM-100 nM |
CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。
CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠,与Paclitaxel相比,更有效抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型,这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流,与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。与在体外抗骨髓瘤活性一致,CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型,显著延长寿命。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10498 | Lexibulin | 1 mg | 380元 | |
2024/08/19 | HY-10498 | CYT997 Lexibulin | 917111-44-5 | 5mg | 950元 |