CB-839
中文名称 | CB-839 |
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中文同义词 | KGA和GAC抑制剂(CB-839);2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺;化合物CB839 |
英文名称 | CB-839 |
英文同义词 | 2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide CB-839;2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide;CB-839;N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide;CPD1593;CB839 ;CB 839 ;CB-839;GLS1 Inhibitor III, CB-839 - CAS 1439399-58-2 - Calbiochem;CB-839,TELAGLENASTAT |
CAS号 | 1439399-58-2 |
分子式 | C26H24F3N7O3S |
分子量 | 571.57 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药对照品;细胞生物学试剂;原料药;生化试剂 |
Mol文件 | 1439399-58-2.mol |
结构式 |
CB-839 性质
熔点 | 186- 189° C |
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密度 | 1.430±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | +2C to +8C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜。 |
形态 | 黄色固体 |
酸度系数(pKa) | 8.25±0.50(Predicted) |
颜色 | 淡黄色低 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
CB-839 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。Phase 1。CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D.In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Target | Value |
Glutaminase
(Cell-free assay) | 24 nM |
CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而对雌激素受体阳性细胞系,T47D,没有抗增殖活性。
在小鼠TNBC模型中,单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中,CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长,相对于载体对照,引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12248 | CB-839 Telaglenastat | 1439399-58-2 | 2mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-12248 | CB-839 Telaglenastat | 1439399-58-2 | 5mg | 900元 |