EED226
中文名称 | EED226 |
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中文同义词 | 胚胎外胚层发育(EED)抑制剂(EED226);MAK683游离态;N-(呋喃-2-基甲基)-8-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[4,3-C]嘧啶-5-胺 |
英文名称 | EED226 |
英文同义词 | EED226;N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine;MAK683(EED226/Compound 43);CS-2549;EED226;EED 226;EED226;EED 226;MAK683;1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine, N-(2-furanylmethyl)-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-;N-[(furan-2-yl)methyl]-8-(4-methanesulfonylphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine |
CAS号 | 2083627-02-3 |
分子式 | C17H15N5O3S |
分子量 | 369.4 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂 |
Mol文件 | 2083627-02-3.mol |
结构式 | ![]() |
EED226 性质
密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | -20° |
溶解度 | 溶于 DMSO(高达 25 mg/ml)。 |
酸度系数(pKa) | 1.19±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
Target | Value |
EED
() | 82 nM(Kd) |
PRC2
() | 114 nM(Kd) |
EED226结合EED,诱导其发生构象变化,并造成PRC2活性的丢失。EED226能够抑制含突变EZH2蛋白的PRC2。在细胞中,EED225调节H3K27的甲基化以及PRC2的靶基因表达。在体外酶学实验中,当以H3K27me0肽段作为底物时,EED226抑制PRC2的IC50为23.4 nM,而当以单核小体作为底物时,IC50=53.5 nM(加入H3K27me3, 1 μM)。EED226对SAM和肽段底物都是非竞争性的。EED226与EED和PRC2复合体以1:1的化学计量比结合,Kd值分别为82 nM和114 nM。EED226并不破坏PRC2复合体,当SAM竞争性EZH2抑制与PRC2结合时,EED226仍能占据其结合口袋。在21种其他的蛋白甲基化转移酶、激酶等蛋白中,EED226对PRC2复合体具有显著的选择性,EZH1-PRC2复合体是唯一一个除了PRC2以外,EED226可抑制的组蛋白甲基转移酶。EED226在G401细胞中,具有中等的渗透性,可造成其H3K27me3和H3K27me2标记发生浓度依赖性的表达降低。
EED226能有效地在小鼠移植瘤模型中诱导肿瘤消退。EED226的固定分散制剂在动物体内耐受良好。EED226在小鼠移植瘤模型中发挥的作用是浓度依赖性的。EED226抑制DLBCL移植瘤的生长、降低H3K27me3的水平。EED226在体内外具有较低的清除率、近100%的口服生物利用度、低的分布容积(0.8 L/kg)、合理的t 1/2 (2.2 h)、中等的血浆蛋白结合率(14.4%)。其溶解度相对较低,对环境pH的依赖性较少。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-101117 | EED226 EED226 | 2083627-02-3 | 5mg | 600元 |
2024/04/30 | HY-101117 | EED226 EED226 | 2083627-02-3 | 10 mg | 900元 |