CEP-40783
| 中文名称 | CEP-40783 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-3-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢-1-(1-甲基乙基)-2,4-二氧代-5-嘧啶甲酰胺;AXL和C-MET抑制剂(CEP-40783);化合物CEP40783;N- [4 - [(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基] -3-氟苯基] -3-(4-氟苯基)-1-异丙基-2,4-二氧代-1,2,3,4 - 四氢嘧啶-5-甲酰胺;CEP-40783,TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET (C-MET)抑制剂 |
| 英文名称 | CEP-40783 |
| 英文同义词 | CEP-40783;CEP-40783(RXDX-106);3-(4-fluorophenyl)-1-isopropyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid [4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]amide;RXDX-106;CEP 40783; CEP40783; RXDX-106;RXDX-106(CEP-40783);CS-2528;5-Pyrimidinecarboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-methylethyl)-2,4-dioxo- |
| CAS号 | 1437321-24-8 |
| 分子式 | C31H26F2N4O6 |
| 分子量 | 588.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;医药类-原料药 |
| Mol文件 | 1437321-24-8.mol |
| 结构式 |  |
CEP-40783 性质
| 密度 | 1.394±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);33.89(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(最大浓度 mg/mL);0.51(最大浓度. mM) DMSO:6.04(最大浓度 mg/mL);10.26(最大浓度 mM) 乙醇:2.0(最大浓度 mg/mL);3.4(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.42±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。
| Target | Value |
|
Axl
(Cell-free assay) | 7 nM |
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c-Met
(Cell-free assay) | 12 nM |
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Tyro3
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
MER
(Cell-free assay) | 29 nM |
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Tyro3
(Cell-free assay) | 29 nM |
RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。
RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境，从而形成整体的抗癌环境。用途
一种高效、选择性和口服有效的axl和c-Met抑制剂，IC50值分别为7nM和12nM。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100946 | CEP-40783 CEP-40783 | 1437321-24-8 | 5mg | 740元 |
| 2024/04/30 | HY-100946 | CEP-40783 CEP-40783 | 1437321-24-8 | 10mg | 1200元 |