克他命

克他命

中文名称克他命
中文同义词2-(3-羧基丙基)-3-氨基-6-(4-甲氧苯基)吡啶溴化物;4-(6-亚氨基-3-(4-甲氧苯基)哒嗪-1(6H)-基)丁酸氢溴酸盐;SR-95531,GABA A拮抗剂
英文名称SR-95531
英文同义词Gabazine, 2-(3-Carboxypropyl)-3-amino-6-(4 methoxyphenyl)pyridazinium bromide;1(6H)-Pyridazinebutanoic acid, 6-imino-3-(4-methoxyphenyl)-, monohydrobromide;6-Amino-5-methyl-3-(4-methoxyphenyl)-1-pyridaziniumbutyric acid br;6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)-1(6H)-pyridazinebutanoic acid monohydrobromide;Gabazine Hydrobromide;4-(6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1(6H)-yl)butanoic acid hydrobromide;GABAZINE BROMIDE;2-(3-CARBOXYPROPYL)-3-AMINO-6-(4-METHOXYPHENYL)PYRIDAZINIUM
CAS号104104-50-9
分子式C15H18BrN3O3
分子量368.23
EINECS号
相关类别GABA/Glycine receptor
Mol文件104104-50-9.mol
结构式克他命 结构式

克他命 性质

熔点200 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
储存条件Store at RT
溶解度在DMSO中的溶解度为30 毫克/毫升
形态固体
颜色白色

克他命 用途与合成方法

Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

0.2 μM (GABA receptor).

Both bicuculline and Gabazine (SR 95531) have been characterized as competitive inhibitors of GABA binding to the GABA A receptor. Gabazine is more potent than bicuculline at blocking currents elicited by GABA, with an IC 50 for currents elicited by 3 μM GABA of ~0.2 μM and a Hill coefficient of 1.0. Gabazine reduces the currents elicited by 10 μM alphaxalone by ~30%, for responses of receptors containing wildtype β2 subunits. The concentration of Gabazine requires producing half the maximal block is ~0.2 μM. Gabazine also could only produce a partial block of currents gated by 300 μM pentobarbital. The maximal reduction, again, is ~30%, and the concentration of Gabazine required to produce half the maximal block is ~0.15 μM.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

提供商 语言
英文

克他命 上下游产品信息

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SR3677DIHYDROCHLORIDE N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺 N-[2-丁基-3-[4-[3-(丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐
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