氟米龙
中文名称 | 氟米龙 |
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中文同义词 | 氟米龙;氟米龙溶液, 100PPM;氟米龙 100G;氟美龙醋酸酯;氟米龙系列杂质对照品;氟甲松龙;氟米龙(200MG);氟还镇龙 |
英文名称 | Fluorometholone |
英文同义词 | (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-9-fluoro-11,17-dihydroxy-6,10,13-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;21-Desoxy-9a-fluoro-6-methylprednisolone;6a-Methyl-9a-fluoro-21-desoxyprednisolone;9a-Fluoro-11b,17a-dihydroxy-6a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione;Flulon;Fluoron;(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-ethanoyl-9-fluoro-11,17-dihydroxy-6,10,13-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;Fluorometholone,11β,17α-Dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione |
CAS号 | 426-13-1 |
分子式 | C22H29FO4 |
分子量 | 376.46 |
EINECS号 | 207-041-5 |
相关类别 | 化学连接;医药原料药;甾体激素类;甾体激素 (激素,糖皮激素);原料药;医药 抗炎药;优势产品;Organics;Biochemistry;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药原料;医用原料;医药原料;医用原料;医药原料药 科研原料;湖南玉新;主打;皮质激素;化学试剂;生物化工;Hydroxyketosteroids;Steroids;OXYLONE |
Mol文件 | 426-13-1.mol |
结构式 | ![]() |
氟米龙 性质
熔点 | 292-303° |
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比旋光度 | +52~+60°(c=1, pyridine) (D/20℃) |
沸点 | 527.1±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.0573 (rough estimate) |
折射率 | 55 ° (C=1, Pyridine) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO(微量)、甲醇(微量)、吡啶(微量) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.50±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
水溶解性 | 30mg/L(25 ºC) |
Merck | 14,4175 |
CAS 数据库 | 426-13-1(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Fluorometholone (426-13-1) |
滴眼液,用于治疗对糖皮质激素敏感的睑球结膜、角膜及其他眼前段组织的非感染性炎症。经眼给药:过敏性或炎性眼病: 1~2滴/次,bid~qid,滴于结膜囊内;24~48小时可酌情增加至2滴/小时;应逐渐减量停药。霜剂和软膏,直接涂于患处。口服用于乳腺癌及小儿白血病。乳腺癌,每日20mg;小儿白血病,每日2mg/kg。
1.9,11-环氧反应
在反应瓶中加入10g的6α-甲基-17α-羟基-1,4,9-三烯-孕甾-3,20-二酮,120ml的丙酮,搅拌,降温到0℃,在30分钟内加入NBS 9g,保持在5-10℃下反应2小时,加入10%碳酸钠水溶液中和到PH=6.5,升温到20±2℃,于1小时内加入10%氢氧化钠水溶液15ml,控温20-25℃反应2小时,醋酸中和到PH=7,减压浓缩至没有丙酮味,稀释到冰水中,过滤,干燥,得到9,11-环氧物11.2g。
2.9,11-开环反应
反用瓶中加入11.2g由9,11-环氧反应得到的9,11-环氧物,60mlDMF,搅拌,降温到-5℃,通入氟化氢气体,保持在-5~0℃反应1小时,稀释于冰水中,使用氨水调节至PH=7,过滤,干燥,得到9.5g的氟米龙,在丙酮中重结晶得到8.5g氟米龙,MP:290-300℃。
精制:
将100g氟米龙粗品(97%)加入400mLN,N-二甲基甲酰胺,搅拌加热至80-90℃,保持0.5h,全溶后,缓缓加入1L的无水甲醇,整个加入过程温度保持在60-70℃范围内,加毕,保持0.5h,降温至0-5℃,保持0-5℃结晶12h,过滤得到类白色晶体氟米龙精品,干燥得到30g氟米龙精品(纯度99.55%、已知单杂0.14%,总杂0.09%)。
滴眼液:5mL∶5mg (0.1%); 10mL。霜剂: 0.05%。软膏: 0.025%; 0.05%。片剂: 10mg。氟米龙基本同可的松。长期滴眼会引起眼内压增高和视觉功能减退。
1.该品在大剂量长期应用时,可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水储留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良、柯兴氏综合症等。该品对病原微生物并无抑制作用,且由于能抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御功能,反而有可能使潜在的感染病灶活动并扩散,应特别注意及时加以控制。
2.特别是因缺乏具有确切疗效的抗病毒药物,病毒性感染病人用药可能会导致不能控制的病毒感染扩散与加重。长期使用该品可能导致肾上腺皮质功能减退,可加用促皮质素。妊娠期间特别是早期使用可能会影响胎儿的发育,甚至造成多发性畸形。
1.本药不良反应与其他糖皮质激素相似,但程度较轻。经眼给药可引起局部烧灼感、异物感等刺激反应,长期使用可引起眼压升高,甚至青光眼。偶致视神经损害、后囊膜下白内障、继发性眼组织真菌和病毒感染、眼球穿孔和延缓伤口愈合。2.交叉过敏 对其他肾上腺皮质激素类药物过敏者,也可能对本药过敏。
3.禁忌证 对糖皮质激素过敏者,急性浅表性单纯疱疹病毒性角膜炎,水痘、牛痘及其他大多数病毒感染,眼组织真菌感染,眼结核。
4.慎用 任何可使角膜和巩膜变薄的病变或有单纯疱疹病毒感染病史者、孕妇及哺乳期妇女。