枸橼酸莫沙必利
中文名称 | 枸橼酸莫沙必利 |
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中文同义词 | 枸橼酸莫沙比利二水合物;4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-[(4-氟苯基)甲基]吗啉-2-基]甲基]苯甲酰胺柠檬酸盐二水物;枸橼酸莫沙必利二水合物;枸橼酸莫沙必利而水合物;枸橼酸莫沙比利(标准品);枸橼酸莫沙必利水合物;枸橼酸莫沙必利;柠檬酸莫沙必利二水合物 |
英文名称 | Mosapride citrate dihydrate |
英文同义词 | 4-AMINO-5-CHLORO-2-ETHOXY-N-[[4-(4-FLUOROBENZYL)-2-MORPHOLINYL]METHYL]BENZAMIDE CITRATE DIHYDRATE;4-amino-5-chloro-2-ethoxy-n-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]-benzamide 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide citrate dihydrate;MOSAPRIDE CITRATE DIHYDRATE;(S)-Mosapride citrate;Mosapride citrate 2-hydrate;(S)-4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-((4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl)methyl)benzamide 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate |
CAS号 | 156925-25-6 |
分子式 | C27H33ClFN3O10 |
分子量 | 614.02 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;中间体;医药原料;医药原料药-科研原料;医用原料;医药、农药及染料中间体;Miscellaneous Biochemicals;Other APIs;API;消化类;原料;日用化学品;化学试剂 |
Mol文件 | 156925-25-6.mol |
结构式 |
枸橼酸莫沙必利 性质
熔点 | 112-114°C |
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储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | DMSO(轻微)、乙醇(轻微、超声处理)、甲醇(轻微) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 156925-25-6(CAS DataBase Reference) |
目前临床常用的胃动力药主要有甲氧氯普胺、多潘立酮和西沙必利,其中枸橼酸莫沙必利片(贝络纳片)1999年在国内上市。
枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate ,MC)为第四代的胃肠促动力药,是强效的选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋肌间神经丛的5-HT4受体,刺激乙酰胆碱释放,增强胃及十二指肠运动,临床用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍等疾病。其常见的不良反应包括腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠及头痛等。目前,其市场产品仅为片剂、分散片剂、胶囊剂等口服剂型。
目前,国外主要销售公司为住友大日本公司,国内主要销售公司为康弘药业。枸橼酸莫沙必利片有4个批准文号,枸橼酸莫沙必利胶囊、枸橼酸莫沙必利分散片、枸橼酸莫沙必利口服溶液各有1个批准文号。进口药品是住友大日本公司的枸橼酸莫沙必利片(商品名:加斯清)。根据米内网数据显示,康弘药业的莫沙必利片以及分散片在2016年销售额达到3亿以上。枸橼酸莫沙必利为选择性5-羟色胺4(5- HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺 D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
有关枸橼酸莫沙必利的药理作用、药物相互作用、不良反应等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。(2016-04-22)
1. 枸橼酸莫沙必利与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。
2. 联合复方阿嗪米特肠溶片治疗老年功能性腹胀的临床疗效确切,明显优于单独使用使用枸橼酸莫沙必利或复方阿嗪米特肠溶片。
3. 联合四磨汤治疗老年糖尿病胃轻瘫具有疗效佳、安全性高、复发率低等优点,且不对糖代谢产生影响,值得推广应。
4. 与双歧杆菌四联活菌片联合治疗功能性便秘疗效满意,不良反应少,是目前治疗功能性便秘的可行方案。
5. 埃索美拉唑联合构橼酸莫沙必利治疗反流性食管炎有较高的治愈率和症状改善率,临床疗效明显优于单用埃索美拉唑、枸橼酸莫沙必利。
2.对本品过敏者禁用。
3.因其安全性未确定,孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
4.老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。
5.与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。