氟哌啶醇癸酸酯
| 中文名称 | 氟哌啶醇癸酸酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氟哌啶醇癸酸酯;氟哌啶醇葵酸酯;癸酸氟哌啶醇 EP标准品;癸酸氟哌啶醇 USP标准品;化合物HALOPERIDOL DECANOATE;4-(4-氯苯基)-1-(4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基)哌啶-4-基 癸酸酯;氟哌啶醇癸酸盐/A1A |
| 英文名称 | 4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-4-piperidyl decanoate |
| 英文同义词 | 4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-4-piperidyl decanoate;Decanoic acid, 4-(4-chlorophenyl)-1-4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl-4-piperidinyl ester;Decanoic acid 4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]piperidin-4-yl ester;Halomonth;KD-136;R-13672;Depot haloperidol;Einecs 277-679-7 |
| CAS号 | 74050-97-8 |
| 分子式 | C31H41ClFNO3 |
| 分子量 | 530.11 |
| EINECS号 | 277-679-7 |
| 相关类别 | 医药原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Organics |
| Mol文件 | 74050-97-8.mol |
| 结构式 |  |
氟哌啶醇癸酸酯 性质
| 密度 | 1.1074 (estimate) |
|---|---|
| 溶解度 | 几乎不溶于水，极易溶于乙醇(96%)、甲醇和二氯甲烷。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
氟哌啶醇癸酸酯(Halopeirdol Decanoaet,简称HD)是一种良好的用于精神病维持治疗的药物，1978年由比利时杨森(Janssen)药厂首次研制成功,并进行了大量动物和临床试验,证明该药安全有效。1980年应用于临床,在欧洲国家和日本广泛使用。HD的问世,给精神病的预防复发带来了希望。HD既是良好的维持治疗药物,也是良好的症状消除药物,对阳性和阴性症状都有较好的效果。作为一种传统的长效抗精神病药,自1985年西安杨森制药有限公司研制生产井使用于精神科临床以来,由于其价格低廉,使用方便，使用颇为广泛，其临床使用执趋广泛。
图1:氟哌啶醇片HD本身不具备药理活性,经过深部肌肉注射后HD缓慢地从油载体中释放出来,然后迅速水解释出具有药理活性的氟哌啶醇。HD为氟哌啶醇杂环上的叔醇酯。这空间结构有效地保护了酯键而使HD具有良好的稳定性,因而能比其他长效制剂维持更长时间疗效。HD分子油溶性良好,临床制剂是用其芝麻油溶液。经肌注后HD从注射部位的油剂中缓慢、持久、稳定地释放到组织和血液、琳巴循环中,并很快被水解酶水解而成为具有活性的游离氟哌啶醇和癸酸酯在体内无药理作用,故HD机理作用与普通葵酸哌啶醇相同。一般认为它主要是选择性阻断多巴胺-2(D一2)受体。HD注射后8O%病人可出现锥体外系反应,也可出现无力、嗜睡、失眠、多梦和注射部位疼痛等不良反应。HD注射后有较长的半衰期(21天),而且不产生活性代谢产物,在注射后4周内,药物的最低和最高血浆浓度差别小,基本保持不变,所以较少出现锥体外系副反应。HD不仅对精神分裂症有较好地防复发作用,对一些难治的情感性精神病也有防复发效能。HD合并锂盐治疗躁狂症比单用锂盐或氯氮平更能减少或预防复发。另外,HD能很好地消除分裂情感性精神病(SAP)患者的情感症状。由此看出,HD是一种很好的精神病维持治疗药物。
图2：葵酸氟哌啶醇注射液【1】王祖承. 氟哌啶醇癸酸酯[J]. 上海精神医学(Shanghai Archives of Psychiatry), 1990(3):142-142.
【2】马珠群, 张秀玲, 谷云美. 氟哌啶醇癸酸酯与精神病的维持治疗[J]. 青海医药杂志, 2003, 33(1):60-62.
【3】马洪涛, 巩翠玉, 陈明友. 氟哌啶醇癸酸酯在双相Ⅰ型障碍维持治疗中的作用[J]. 临床精神医学杂志, 2010, 20(1):32-34.
【4】徐伟仁, 钱逸仙, 吴国娟,等. 氟哌啶醇癸酸酯血药浓度与临床疗效的关系[J]. 上海精神医学(Shanghai Archives of Psychiatry), 1992(4):240-244.
【5】陶玉芬, 牛宗新. 氟哌啶醇癸酸酯治疗精神分裂症[J]. 上海精神医学(Shanghai Archives of Psychiatry), 1992(4):282-283.
【6】单怀海. 长效抗精神病药氟哌啶醇癸酸酯的临床应用[J]. 国外学者来访报告, 1991(2):44-46.
图1:氟哌啶醇片HD本身不具备药理活性,经过深部肌肉注射后HD缓慢地从油载体中释放出来,然后迅速水解释出具有药理活性的氟哌啶醇。HD为氟哌啶醇杂环上的叔醇酯。这空间结构有效地保护了酯键而使HD具有良好的稳定性,因而能比其他长效制剂维持更长时间疗效。HD分子油溶性良好,临床制剂是用其芝麻油溶液。经肌注后HD从注射部位的油剂中缓慢、持久、稳定地释放到组织和血液、琳巴循环中,并很快被水解酶水解而成为具有活性的游离氟哌啶醇和癸酸酯在体内无药理作用,故HD机理作用与普通葵酸哌啶醇相同。一般认为它主要是选择性阻断多巴胺-2(D一2)受体。HD注射后8O%病人可出现锥体外系反应,也可出现无力、嗜睡、失眠、多梦和注射部位疼痛等不良反应。HD注射后有较长的半衰期(21天),而且不产生活性代谢产物,在注射后4周内,药物的最低和最高血浆浓度差别小,基本保持不变,所以较少出现锥体外系副反应。HD不仅对精神分裂症有较好地防复发作用,对一些难治的情感性精神病也有防复发效能。HD合并锂盐治疗躁狂症比单用锂盐或氯氮平更能减少或预防复发。另外,HD能很好地消除分裂情感性精神病(SAP)患者的情感症状。由此看出,HD是一种很好的精神病维持治疗药物。
图2：葵酸氟哌啶醇注射液【1】王祖承. 氟哌啶醇癸酸酯[J]. 上海精神医学(Shanghai Archives of Psychiatry), 1990(3):142-142.【2】马珠群, 张秀玲, 谷云美. 氟哌啶醇癸酸酯与精神病的维持治疗[J]. 青海医药杂志, 2003, 33(1):60-62.
【3】马洪涛, 巩翠玉, 陈明友. 氟哌啶醇癸酸酯在双相Ⅰ型障碍维持治疗中的作用[J]. 临床精神医学杂志, 2010, 20(1):32-34.
【4】徐伟仁, 钱逸仙, 吴国娟,等. 氟哌啶醇癸酸酯血药浓度与临床疗效的关系[J]. 上海精神医学(Shanghai Archives of Psychiatry), 1992(4):240-244.
【5】陶玉芬, 牛宗新. 氟哌啶醇癸酸酯治疗精神分裂症[J]. 上海精神医学(Shanghai Archives of Psychiatry), 1992(4):282-283.
【6】单怀海. 长效抗精神病药氟哌啶醇癸酸酯的临床应用[J]. 国外学者来访报告, 1991(2):44-46.
安全信息
| 危险品运输编号 | 3249 |
|---|---|
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 2933399090 |