自1971年脯氨酸催化不对称合成首次被报道以来[1]，很多利用脯氨酸及其衍生物的不对称合成都被开发出来。脯氨酸类有机催化剂主要用于各类不对称aldol反应和不对称1,4-加成，也可进一步用于天然产物的合成。阿拉丁提供多种能够产生复杂中间体的高性能脯氨酸衍生有机催化剂，满足您的研发需求。
脯氨醇衍生物
[I135692]的应用[2]
研究人员已经开发出一种新的有机催化串联反应，其中α, β-不饱和醛和纳扎罗夫试剂由二芳基酚醚催化，遵循Michael / Morita-Baylis-Hillman机理。对于多种α, β-不饱和醛和不同的β-酮酯，反应都可以以很高的对映体和非对映体选择性进行。机理研究表明，TMS保护的脯氨醇还可作为Morita-Baylis-Hillman反应的催化剂，是该反应中报道的第一个手性仲胺催化剂。此外，已经提出了许多立体选择性转化，可产生具有多达四个立体中心的各种类型的光学活性环己烯酮和环己酮衍生物。
[R468479]的应用[3]
一锅法操作可以在一个锅中进行多次转化和形成多个键，同时减少了多个纯化步骤，最大限度地减少了化学废物的产生，节省了时间。为了简化合成，研究人员通过少量一锅法操作研究了达菲（Tamiflu）的制备。他们的策略是在一锅操作中构建一个关键的、完全功能化的环己烯羧酸乙酯中间体作为第一步；在此之后，剩余的合成仅由官能团操作组成，也在一锅操作中进行。第一个关键反应依赖于有机小分子催化试剂，这是一种相对较新的、快速发展的合成有机化学技术。
脯氨酸衍生物
[P108709]的应用[4]
由于缺乏快速构建和耦合差异化保护单糖的化学策略，对碳水化合物的研究受到了阻碍。这里，提出了一种基于三种醛的醛醇缩合反应的合成路线，用于在仅两个化学步骤中从头生成多元醇分化的己糖。在由L-脯氨酸催化的α-氧基醛的二聚反应后，紧接着是由路易斯酸催化的Mukaiyama醛醇加成-环化串联步骤。仅需更改所用的溶剂和路易斯酸，就可以以高产量和立体化学纯度分别选择受到差异保护的葡萄糖、阿洛糖和甘露糖立体异构体。该反应顺序还能有效产生13C标记的类似物以及结构变体，如2-氨基和2-硫代取代衍生物。
[S161308]的应用[5]
研究人员成功地报道了在水介质中使用环状和非环状酮和各种醛进行不对称直接羟醛反应的高效有机催化剂。在大多数情况下，通过在盐水中使用0.5mol%的催化剂，已经可以实现> 99 %的ee。该催化剂的另一个优点是，它不需要任何酸添加剂来实现高对映体选择性。
参考文献
1. U. Eder, G. Sauer, R. Wiechert, Angew. Chem. Int. Ed. 1971, 10, 496. DOI: https://doi.org/10.1002/anie.197104961
2. S. Cabrera, J. Alemán, P. Bolze, S. Bertelsen, K. A. Jørgensen, Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 121. DOI: https://doi.org/10.1002/anie.200704076
3. H. Ishikawa, T. Suzuki, Y. Hayashi, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 1304. DOI: https://doi.org/10.1002/anie.200804883
4. A. B. Northrup, D. W. C. MacMillan, Science 2004, 305, 1752. DOI: https://doi.org/10.1126/science.1101710
5. V. Maya, M. Raj, V. K. Singh, Org. Lett. 2007, 9, 2593. DOI: https://doi.org/10.1021/ol071013l