【魏氏独家】
揭秘去氧孕烯：从化学结构到制备的深入剖析
去氧孕烯（Desogestrel）是由欧加农公司研发的一种化学药物原料，是第三代孕激素类似物，许多口服避孕制剂中含有。Desogestrel 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
制备工艺
起始原料：使用11α-羟基-18-甲基-雌甾-4-烯-3,17-二酮作为起始物。
反应步骤：
步骤1：对3位羰基进行二硫代缩酮保护，得到化合物3。
步骤2：使用二元醇缩酮保护17位羰基，得到化合物4。
步骤3：进行Birch还原反应，消除3位缩硫酮，得到化合物5。
步骤4：氧化11α-羟基，得到化合物6。
步骤5：在11位羰基上进行Wittig反应，得到化合物7。
步骤6：对17缩酮进行水解脱保护，得到化合物8。
步骤7：进行17位羰基的乙炔化，得到目标化合物去氧孕烯。
这个工艺路线较短，能够以高收率和高选择性得到纯度较高的产物，操作简单安全，纯化方便，适合工业化生产。
什么是去氧孕烯
去氧孕烯原料外观为白色或类白色结晶性粉末，是一种强效孕激素原料，具有特定的化学结构和性质。其稳定性良好，但需注意在存储过程中避免高温、光照等不利条件。几乎不溶于水，极易溶于甲醇，易溶于无水乙醇和二氯甲烷。
去氧孕烯应用何处
1. 生物医药：主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。
2. 实验检测分析：生物数据检测分析和数据库模型构建验证；
3. 对外贸易：通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。
我们的去氧孕烯
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