磷霉素为一种磷酸衍生物,分子量极低,几乎不与蛋白质结合,是一种独特的抗菌药物,其化学结构与现有的抗生素差别较大。
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一.磷霉素基本情况
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磷霉素被列为抗菌药物类别中的“其他”类。由此可见磷霉素的独特性。它最早是1967年从土壤里的链丝菌中发现的一种广谱抗生素,分子量小,对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起到杀菌作用。
磷霉素具有广泛的抗菌谱,多种G+菌和G-菌均具有抗菌活性。体外/体内对下列细菌具有良好抗菌作用:大肠埃希菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括甲氧西林敏感及耐药菌株)和粪肠球菌。
磷霉素目前有3种制剂,即口服制剂:磷霉素钙、磷霉素氨丁三醇和静脉制剂磷霉素钠
1.磷霉素钙口服生物利用度低,所以主要用于治疗肠道感染;
2.磷霉素氨丁三醇口服生物利用度较磷霉素钙高,主要用于治疗大肠埃希菌等肠杆菌科细菌和肠球菌所致的急性单纯性膀胱炎,也可用于预防尿路感染;
3.磷霉素钠是唯一的静脉制剂,用于治疗敏感菌所致的系统性感染(包括呼吸道感染、血流感染、中枢神经系统感染和骨髓炎等)。治疗严重感染时需要加大治疗剂量并常需要与其他抗菌药物联合应用。
磷霉素的制剂形式不同,适应症也不同,根据不同的临床需要选择不同的制剂形式。
二.磷霉素产品供应
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