灵芝在《神农本草经》中被列为上品，具有扶本固正、滋补强壮、延年益寿之功效。
灵芝的化学成分丰富，主要包括多糖、三萜，此外还含有甾醇、蛋白质、多肽、生物碱及微量元素等，具有极高的药食两用价值。
灵芝多糖、三萜和灵芝蛋白质类化合物都具有降三高的作用。
1.三萜类化合物的降血糖作用
灵芝酸是一种羊毛甾烷型三萜类化合物，表现出有效的醛糖还原酶抑制活性，灵芝酚B，从灵芝的氯仿提取物中分离得到，对α- 葡萄糖苷酶活性有抑制作用，抑制作用强于常用的药物阿卡波糖。
2.蛋白聚糖/肽聚糖的降血糖活性
多年来，抑制PTP1B 活性一直被视为T2DM 的潜在疗法。FYGL是一种从灵芝子实体中提取的水溶性大分子蛋白聚糖，抑制PTP1B 活性的IC50 值为5.12 μg/mL±0.05 μg/mL。FYGL可能通过调节胰岛素受体底物1（IRS1）/ 磷脂酰肌醇3 激酶（PI3K）/ 蛋白激酶B 增强ob/ob 小鼠和HepG2 细胞肝组织中糖原合成并抑制糖原合酶激酶3β（GSK3β） 的表达（Akt）/AMP 活化蛋白激酶（AMPK）/GSK3β 级联反应。此外，FYGL 改善了与T2DM 伴随代谢紊乱相关的血浆生化指标，包括游离脂肪酸、甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。
3.灵芝多糖的降血糖活性
通过选取指标，针对不同的分析事项建立具体的分析模型，将主观的灵芝多糖（G1-PS）的降血糖作用已在多项体外和体内研究中得到证实。G1-PS 在体外显示出对四氧嘧啶诱导的胰岛损伤的保护作用。
4.灵芝提取物的降血糖活性
最近对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的另一项研究表明，灵芝的水乙醇提取物含有β-葡聚糖、蛋白质和酚类物质，可通过保护胰岛降低血浆葡萄糖和脂质水平。
5.灵芝蛋白的降血糖活性
LZ-8 是一种从灵芝菌丝体提取物中分离的免疫调节蛋白，它通过减少非肥胖糖尿病小鼠中抗原诱导的抗体形成来预防自身免疫性糖尿病的发展。在移植的同种异体胰腺大鼠胰岛模型中，LZ-8 延迟了同种异体移植胰岛的排斥过程。
降血压作用：
三萜和灵芝蛋白已被证明在体外具有有效的ACE 抑制特性。灵芝菌丝体的蛋白质组分含有高效抗ACE 蛋白，IC50 值低于200 μg/mL。此外，最近三种具有ACE 抑制活性的小肽从灵芝菌丝体中分离。
日本的一项早期非对照试验表明，补充灵芝提取物（每天240 mg）持续6 个月可降低高血压患者的血压，但不会降低处于临界高血压或正常血压患者的血压。在一项针对160 名确诊冠心病（CHD）患者的双盲、随机、安慰剂对照研究中，灵芝多糖（GanopolyTM）治疗12周可改善冠心病症状，并将平均血压从142.5/96.4mmHg 至135.1/92.8 mmHg，而对照组的血压没有显着降低。使用GanopolyTM治疗后血清TC 也显着降低，但在对照组中没有。
降血脂作用：
血脂异常以HDL-C 水平降低为特征，并伴有TG、apo B 和小而致密的LDL 颗粒水平升高，是动脉粥样硬化和CVD 发展的重要可改变风险因素。脂质疾病治疗指南建议开始使用3- 羟基-3- 甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂或他汀类药物进行治疗。
体外研究表明，灵芝的多糖和含氧三萜类化合物具有非常广泛的生物活性和药理作用。某些类型的灵芝酸可能通过抑制HMG-CoA 还原酶来降低胆固醇。从灵芝子实体中分离得到的化合物包括灵芝酸、灵芝酸K、灵芝霉素J、灵芝霉素B，对HMG-CoA还原酶具有很强的抑制活性。灵芝的降胆固醇特性已在一系列体外和离体研究以及仓鼠和小型猪身上得到证实。研究人员发现，2.5%和5%的干灵芝均降低了肝微粒体离体HMG-CoA 还原酶的活性。在仓鼠中，施用5.0%的干灵芝降低了TC 和HDL-C，但不降低LDL-C，而在小型猪中，2.5%的干灵芝降低了所有这些参数。
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