经典MAPK信号通路之p38 MAPK
p38 MAPK（α、β、γ 和 δ）是 MAPK 家族的成员，各种环境应激和炎症细胞因子均可将其激活。对于其他 MAPK 级联，膜近端组分是一个 MAPKKK，其为典型的 MEKK 或混合性谱系激酶 (MLK)。MAPKKK 磷酸化并激活 MKK3/6，后者即是 p38 MAPK 激酶。MKK3/6 也可在凋亡因素的刺激下直接由 ASK1 激活。p38 MAPK 参与调节 HSP27、MAPKAPK-2 (MK2)、MAPKAPK-3 (MK3) 和其他几种转录因子，包括 ATF-2、Stat1、Max/Myc 复合体、MEF-2 和 Elk-1，而 CREB 通过激活 MSK1 间接调控。P38参与着许多的细胞生理和病理的过程，包括细胞的凋亡、细胞应激、细胞周期和机体的炎症反应.
p38 MAPK与肿瘤
当细胞受到炎症、细胞因子和化疗药物等细胞外刺激时，p38 MAPKs 通路激活，发挥促凋亡作用，抑制肿瘤生长。目前认为p38 MAPK促进细胞凋亡的机制是通过磷酸化P53、诱导Bax转位、增强c-myc的表达、参与Fas/FasI介导的凋亡、增强TNF-d表达、激活c-jun和c-fos等多种途径, 诱导细胞凋亡的[1]。Xu[2]等人研究表明内源性抑制剂RND2可以抑制p38 MAPK信号，在体外抑制胶质母细胞的自噬和凋亡，在体内诱导异种移植小鼠的肿瘤生长。反推之，p38 MAPK能够促进肿瘤细胞的凋亡。
也有研究表明，p38 MAPK会发挥抗凋亡作用。Lim[3]等人研究发现用SB203580（abs810002）选择性地抑制p38 MAPK可以增强舒林酸对结肠癌SNU-C4细胞（舒林酸耐药）的诱导凋亡作用。
除了参与凋亡，p38 MAPK也会参与肿瘤细胞的自噬。研究发现白藜芦醇可诱导NSCLC 发生自噬，p38 MAPK的激活是白藜芦醇引起细胞自噬反应的关键因素[4]。
相关抑制剂
p38 MAPK作用机制的多样性使其成为肿瘤热门研究靶点，与此同时针对该靶点的激动剂抑制剂也非常多。
Absin p38 MAPK抑制剂全推荐：
SB 203580
152121-47-6
5/10/100mg
1-2周/现货
U0126
109511-58-2
5/10/25/50/100mg
1-2周/现货
SB202190
152121-30-7
5/50mg
1-2周/现货
Acumapimod
836683-15-9
5/10mg
1-2周
AL 8697
1057394-06-5
10mg
4周
AMG-548
864249-60-5
10mg
4周
BIRB 796
285983-48-4
5/10/50/100mg
现货
BMS-582949
623152-17-0
1/5/25mg
1-2周
BMS-582949 hydrochloride
912806-16-7
1/5mg
1-2周
Dehydrocorydaline chloride
10605-03-5
5/10mg
1-2周
EO 1428
321351-00-2
10mg
6-8周
Ferulic acid methyl ester
149567
50/100/200/500mg
1-2周
ITX5061
1252679-52-9
5mg
1-2周
JX-401
349087-34-9
1/10mg
4周
Losmapimod
585543-15-3
10/50mg
4周
LY2228820
862507-23-1
5/10/50mg
现货
MW-150 dihydrochloride dihydrate
1661020-92-3
5/50mg
4周
p38 MAPK-IN-1
1006378-90-0
2/5mg
1-2周
p38α inhibitor 1
1034189-82-6
5/50mg
1-2周
p38-α MAPK-IN-1
443913-15-3
1/5mg
4周
Pamapimod
449811-01-2
5/10mg
1-2周
PD 169316
152121-53-4
5/10/50/100mg
1-2周
Pexmetinib (ARRY-614)
945614-12-0
5/25/100mg
1-2周
PH-797804
586379-66-0
5/10/50mg
1-2周
Pseudolaric Acid B
82508-31-4
5/10/25/50mg
1-2周
R1487 Hydrochloride
449808-64-4
5/10mg
1-2周
SB 203580 hydrochloride
869185-85-3
10/25/100mg
现货
SB-242235
193746-75-7
5/10mg
1-2周
SB202190 (FHPI)
152121-30-7
5/50mg
现货/1-2周
SB239063
193551-21-2
5/10/25mg
1-2周
SCIO 469 hydrochloride
309913-83-5
10/50mg
4周
SD-06
271576-80-8
50/100mg
1-2周
SD-169
1670-87-7
10/50mg
4周
Skepinone-L
1221485-83-1
2/5/10/25mg
1-2周
SKF 86002 dihydrochloride
116339-68-5
10mg
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SKF-86002
72873-74-6
2/5/10/25mg
1-2周
TA-02
1784751-19-4
5/10/50/100mg
1-2周
TAK-715
303162-79-0
5/10/25/50mg
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Talmapimod (SCIO-469)
309913-83-5
10/50mg
4周
Tat-NR2B9c
500992-11-0
1/5mg
1-2周
UM-164
903564-48-7
2/5/25mg
1-2周
VX-702
745833-23-2
10/25/100mg
1-2周
VX-745
209410-46-8
5/10/25/50mg
1-2周
参考文献：
[1] 張頻捷,朱立新,耿小平.p38 MAPK信號傳導通路及其抑制劑的研究現狀[J].安徽醫藥,2010,14(05):596-598.
[2] Yang Xu et al. RND2 attenuates apoptosis and autophagy in glioblastoma cells by targeting the p38 MAPK signalling pathway[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2020, 39(1) : 829-848.
[3] Soo-Jeong Lim and Young-Ju Lee and Eunmyong Lee. p38MAPK inhibitor SB203580 sensitizes human SNU-C4 colon cancer cellsto exisulind-induced apoptosis[J]. Oncology Reports, 2006, 16(5) : 1131-1135.
[4] 程婷婷,王成,潘效红.丝裂原蛋白活化激酶信号通路与癌症相关研究进展[J].滨州医学院学报,2021,44(04):302-305.
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