肉桂酸甲酯制备奥扎格雷中间体并在抗血栓药物中的应用
发布日期:2013/5/20 19:56:49发布人：深圳市石金谷科技有限公司
| 肉桂酸甲酯制备奥扎格雷中间体并在抗血栓药物中的应用 |
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奥扎格雷是一种抗血栓药，是一种那个强力血栓合成酶抑制剂，由于该药对阻塞大脑中动脉引起的脑梗死有较好的预防作用，因此，主要用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死伴随的运动障碍，同时，盐酸奥扎格雷还可用于支气管哮喘以及心绞痛的治疗，由于此类药物具有广阔的应用前景，为了降低患者的使用成本，我国的制药企业也在努力生产该药，以便达到产品质量高、生产成本低的目的。
该药品中，其中间体（E）-4-（咪唑基甲基）肉桂酸甲酯在制备过程中，质量优劣直接影响奥扎格雷药品的疗效，而已报道的该中间体的制备方法均存在不足：例如：采用咪唑和对溴甲基肉桂酸甲酯反应经过N-烷基化生产（E）-4-（咪唑基甲基）肉桂酸甲酯，这种方法反应中的杂质一般都在10-15%，去除杂质的过程相对复杂，很难达到高纯度，同时这种方法的产率一般为75%左右，产率较低，并且反应温度较难控制。
济南一家化工企业在专利102391186A中公开了一种奥扎格雷中间体（E）-4-（咪唑基甲基）肉桂酸甲酯的制备方法，其是以咪唑钠和对溴甲基肉桂酸甲酯作为合成原料来制备中间体，其制备方法如下所述：
上述中间体中，咪唑与肉桂酸甲酯以甲基作为中间连接体，肉桂酸甲酯是一种白色至微黄色结晶，类樱桃香气，已经列入食品添加剂GB28348-2012号国家标准，常用作减水剂，且其对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶具有很强的抑制作用，并进而用以皮肤美白，治疗雀斑、黄褐斑。在奥扎格雷中间体中，肉桂酸甲酯即起到抑制血栓合成酶的作用，其临床实践表明，本制备方法合成的奥扎格雷中间体制成的药物，对患者普遍具有良好的效果。
所述奥扎格雷药物可制成针剂的方式用以患者注射。
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