芒果苷(mangiferin)的简介及药理作用
芒果苷(mangiferin)又名莞知母宁或芒果素,是一种四羟基吡酮的碳酮苷,属双苯吡酮类黄酮类化合物,主要来源于百合科多年生草本植物知母的干燥根茎,植物扁桃、芒果的叶、果实、树皮,翅子藤科五层龙属植物海南五层楼的根等;其具有止咳平喘祛痰、免疫抗炎镇痛、保肝利胆、抗脂质过氧化、抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗病毒等多种药理活性,目前临床上应用主要有芒果止咳片、芒果止咳胶囊、芒果苷片、芒果苷滴丸,而这些药剂仅限用于呼吸系统疾病。图1为芒果苷的结构式芒果漆树科植物芒果,在《开宝本草》中记载食之止渴,叶煎汤饮,治渴疾;《本草纲目》记载其乃果中极品;《本草纲目拾遗》记录了芒果能益胃气,止呕晕的功效。现研究发现存在于芒果的枝条、叶、树皮的芒果苷具有抗炎、解热镇痛、抗菌、免疫调节、降血糖、抗氧化等广泛的药理作用。药理作用1.抗氧化作用由于芒果苷结构的特殊性,分子内具有多个酚羟基,而酚羟基恰好是清除自由基和活性氧的重要基团。其对自由基的作用机制可归结为两个方面:一方面直接作用于清除自由基,另一方面作用于铁和铜离子等减少其进一步与自由基反应。
2.抗肿瘤作用白血病的发生与细胞周期调控紊乱有关,而细胞周期调控又与端粒酶活性表达之间存在着密切的关系。因此,针对端粒酶和细胞周期调控异常的研究已成为探讨白血病发生及治疗的一个新方向。白血病的发生与细胞周期调控紊乱有关,而细胞周期调控又与端粒酶活性表达之间存在着密切的关系。因此,针对端粒酶和细胞周期调控异常的研究已成为探讨白血病发生及治疗的一个新方向。
3.神经保护作用具有多酚结构的芒果苷通过减弱Ca2+内流和氧化应激程度,从而减少神经元中谷氨酸引起的细胞死亡以达到保护神经元的作用。
4.抗病毒作用具有体外抗I型单纯疱疹病毒(HSV-I)作用,空斑减少率为56.8%,其抗病毒作用归因于它抑制细胞内病毒复制的能力。5.退热作用对内毒素引起的发热实验动物模型有良好的解热作用,且与剂量呈正相关,对热损伤有较好的保护作用。
6.镇痛作用对醋酸诱导和热板测试诱导的疼痛具有显著的镇痛效果,通过与盐酸纳洛酮对比,发现芒果苷诱发痛觉缺失并非依赖于阿片受体,其镇痛作用显著,对外周神经影响轻微。
7.抗寄生虫作用芒果苷对幼鼠体内微小隐孢子虫具有明显的抑制作用。芒果苷对感染线虫,旋毛虫的小鼠的作用。
8.抗糖尿病作用口服芒果苷及其葡糖苷后,正常小鼠血糖水平无变化,但能降低自发性糖尿病动物模型KK-Ay小鼠的血糖浓度,且血清中胰岛素水平亦有降低趋势。果苷及其葡糖苷可能通过胰岛素增敏而显示抗糖尿病活性。
9.保肝利胆作用对肝脏的保护作用,芒果苷有稳定溶酶体膜的作用,且对溶酶体酸性磷酸酶活力有直接抑制作用。芒果苷还具有明显的利胆作用。
10.对中枢神经系统的作用芒果苷具有明显的中枢神经系统兴奋作用。芒果苷具有清除脑组织中过氧化脂质的作用,减轻过氧化脂质对神经元的损伤,从而保护神经元的正常功能。
11.对呼吸系统的作用具有肾上腺糖皮质激素样抗炎作用,可降低毛细血管通透性,其抗炎反应率达38%。
由于芒果苷的抗炎作用,对支气管哮喘有一定的作用,表现为①可使诱喘时间较哮喘组明显延长;②使哮喘程度减轻,抽搐发生率明显低于哮喘组;③使肺气肿明显减轻,肺内炎性细胞浸润明显少于哮喘组,肺/体重量比明显低于哮喘组,与地塞米松组接近。同时,芒果苷能降低血清NO及肺泡灌洗液中内皮素-1(ET-1)水平,对哮喘发作起一定预防作用。芒果苷与地塞米松合用可以提高疗效。
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