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武汉艾美捷科技有限公司

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索马鲁肽试剂盒,定量测定血浆中的Semaglutide浓度
发布日期:2024/9/11 16:15:23发布人:武汉艾美捷科技有限公司

GLP-1受体激动剂(GLP-1RAs)的重要性:GLP-1RAs是治疗2型糖尿病(T2D)和肥胖症的主要药物,也是潜在的治疗代谢综合征(MASH)和年龄相关疾病(如帕金森病和阿尔茨海默病)的疗法。

现有药物的局限性:大多数GLP-1RAs是短寿命肽,通过脂肪酸修饰延长半衰期至约一周,但这一方法似乎已达到延长半衰期的实用上限。此外,抗肥胖药物的持续使用率低,特别是对于那些需要频繁给药的药物。

提升患者依从性的方法:减少给药频率是提升患者对注射药物依从性的有效方法。因此,开发长效抗肥胖肽药物显得尤为重要。

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实验方法

药物制备:

Semaglutide通过N?-连接子进行N端氨基甲酰化,产率约为80%。

N-连接子-Semaglutide随后通过SPAAC反应与MSN-BCN结合,得到MS~Semaglutide共轭物,加载量为2-4 μmol Semaglutide/mL MS。

药代动力学研究:

在C57BL/6小鼠中,单次注射400和2000 nmol/kg MS~Semaglutide后,药物浓度与时间的曲线显示剂量线性和约26天的半衰期。

MS~Semaglutide的体内释放半衰期约为30天,且显示出与每日两次给药的Semaglutide相似的生物利用度和暴露量。

DIO小鼠实验:

DIO小鼠单次注射不同剂量的MS~Semaglutide(200, 660, 2000 nmol/kg)后,体重减轻约20%,与每日两次给药的Semaglutide效果相当。

DEXA扫描结果显示体重减轻主要来自脂肪质量的减少,而非瘦体重。

MS~Semaglutide还显著降低血糖水平并抑制食欲/食物摄入量。

 

在本研究中,BMA Biomedicals的索马鲁肽试剂盒被用于定量测定血浆中的Semaglutide浓度。

艾美捷索马鲁肽试剂盒(S-1530)确保了实验数据的准确性和可靠性,为药代动力学参数的确定提供了关键数据支持。

价值:

精确性与可靠性:作为ELISA试剂盒,S-1530提供了高灵敏度和特异性的检测方法,确保了Semaglutide浓度的精确测定。

方便性:试剂盒的使用简化了实验操作过程,提高了实验效率。

科学研究支持:该试剂盒在药物研发过程中发挥了重要作用,为评估新型药物的药代动力学特性和治疗效果提供了有力工具。

 

技术细节与创新点

技术细节

连接子设计:研究中的关键在于设计了一个可裂解的连接子,该连接子能够在体内以大约一个月的半衰期逐步裂解,从而控制Semaglutide的释放速度。这种设计确保了药物能够持续、稳定地释放,避免了药物浓度的剧烈波动。

药物载体选择:选用直径为50μm的水凝胶微球作为药物载体,不仅具有良好的生物相容性,还能够为药物提供足够的保护,防止其在到达靶部位前被降解或失活。

药物释放机制:通过碱催化的β-消除反应实现药物的缓慢释放。这种机制不仅可以精确控制药物的释放速率,还能够适应体内环境的变化,确保药物在需要的时间内持续发挥作用。

 

创新点

突破半衰期限制:传统的脂质化肽类药物的半衰期大多在一周左右,而本研究通过创新的载体技术和连接子设计,成功地将Semaglutide的半衰期延长至一个月左右,为长效抗肥胖药物的开发提供了新的思路。

提高患者依从性:通过减少给药频率,本研究显著提高了患者对药物的依从性。这对于需要长期治疗的慢性疾病患者来说,无疑是一个巨大的福音。

广泛应用前景:该方法不仅适用于Semaglutide,还可能被应用于其他脂质化肽类药物的长效制剂开发中,具有广阔的市场前景和应用价值。

 

https://www.amyjet.com/brand/S-1530.shtml


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