名称:TAS6417
化学式:C23H20N6O
分子量:396.44
TAS6417(CLN-081,TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂,靶向EGFR突变体,对野生型EGFR抑制效力较低,IC50范围为1.1±0.1到8.0±1.1nmol/L。
在所检测的255种激酶中,除了EGFR,在浓度1000nM以下,TAS6417还抑制其他25种激酶,IC50值是其对WTEGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK,BMX,HER4,TEC,BTK和JAK3,IC50值是其对WTEGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多种EGFR外显子20突变驱动的Ba/F3细胞增殖,IC50为5.05±1.33nmol/L到150±53nmol/L之间。TAS6417对不依赖于EGFR的细胞,如NCI-H23和NCI-H460细胞没有效果。
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