简介非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂,具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂:利尿剂类降压药螺内酯,还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟,继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。作用机制盐皮质激素受体,是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活,引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化(肾衰竭)。对盐皮质激素受体进行拮抗,来改善炎症和纤维化,是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点,而非奈利酮最先取得真正突破。用途非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂,可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗,可减轻患者的蛋白尿,提高肾小球的滤过率。生物活性Finerenone(FIN,BAY94-8862)是一种高度选择性的、口服活性的mineralocorticoidreceptor(MR)的非甾体拮抗剂,IC50值为18nM。Finerenone具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。
天津科洛医药科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
天津科洛医药