2-Furoyl-LIGRLO-酰胺 三氟乙酸盐,729589-58-6

别名

2-Fly,2-Furoyl-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-Orn-NH2 三氟乙酸盐,2-f-LIGRLO-NH2,2-fAP,2fLI,f-LIGRLO-NH2

一般描述

2-Furoyl-LIGRLO-酰胺三氟乙酸盐是一种肽，可用作蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂，其N端包含一个呋喃酰基。

应用

2-呋喃基-LIGRLO-三氟乙酸酯盐可作为内皮祖细胞（EPC）和瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员（TrPV4）转染的HEK293t细胞中的蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂。

生化/生理作用

2-Furoyl-LIGRLO-amide是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂。PAR-2激活与cAMP和细胞内Ca(2+)水平升高有关。免疫印迹分析显示，PAR-2激活可导致表皮生长因子（EGF）受体（EGFR）酪氨酸激酶、Src、Pyk2、cRaf和ERK1/2的磷酸化增加。2-Furoyl-LIGRLO-amide的效力比SLIGRL-NH2（目录号S9317）高近100倍。2-Furoyl-LIGRLO-amide可同时引起内皮依赖性舒张和内皮依赖性收缩。它可以延迟（6小时）对辣椒素诱发的内脏伤害性刺激的促进作用，其作用远远强于SLIGRL-NH2。i.col.胰酶可以模拟这种作用。2-f-LIGRL-NH2与蛙皮素一起重复给药6次，在野生型小鼠中消除了蛙皮素引起的腹部痛觉过敏/异常性疼痛，但在PAR2敲除小鼠中无作用。2-f-LIGRL-NH2重复给药可以在野生型小鼠中适度减轻蛙皮素诱导的胰腺炎的严重程度。在存在和不存在b-arrestins的情况下，它都能引起类似的剂量依赖性Ca2水平增加。 2-Furoyl-LIGRLO-酰胺三氟乙酸盐是蛋白酶激活受体2（PAR2）的高效激动剂。 在含有大量PAR2受体的KNRK细胞中，该激动剂可使细胞内Ca2+水平升高。对大鼠的研究表明，它以内皮依赖性方式引起主动脉环的松弛。